L-丝氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰-L-alpha-谷氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-异亮氨酸 | 198284-64-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: L-丝氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰-L-alpha-谷氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-异亮氨酸
• 英文名称: H-Ser-Arg-Pro-Thr-Glu-Lys-Thr-Ile-Phe-Ile-Ile-OH
• 英文别名: (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
• CAS: 198284-64-9
• 化学式: C₆₀H₁₀₁N₁₅O₁₇
• 分子量: 1304.5
• InChiKey: SXRAPDIXXYFGJG-MDAHIHQXSA-N

物化性质

• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在1%乙酸中溶解度为1mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.2
• 重原子数：
  92
• 可旋转键数：
  42
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  534
• 氢给体数：
  18
• 氢受体数：
  20

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 安全说明：
  S22

制备方法与用途

生物活性

Gap 27 是一种合成的 connexin43 模拟肽，属于间隙连接抑制剂。它与第二跨膜连接蛋白区段的一部分保守序列同源。

体外研究

在体外实验中，Gap 27 显著减少了牛骨切片上培养的 TRAP 阳性单核和多核大鼠破骨细胞的数量。剩余破骨细胞的活性通过测量所有 TRAP 阳性细胞中的肌动蛋白环百分比来测定，并发现有所下降。此外，经过 Gap 27 处理后的培养物中被吸收的面积也大幅减少。在使用 Gap 27（500 μM）孵育颈动脉时，它几乎完全消除了乙酰胆碱引起的超极化作用，但对 levcromakalim 引起的超极化没有影响。在豚鼠离体内颈动脉中，Gap 27 抑制了由乙酰胆碱诱导的、依赖于内皮细胞的超极化。

体内研究

体内实验表明，300 μM 的 Gap 27 可以抑制胸主动脉和腹腔干动脉松弛反应的 40%。Gap 27 还减弱了胸主动脉中由 ATP 引起的依赖于内皮细胞的松弛作用。

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC） ≥98.0%
• 醋酸根含量 ≤12.0%
• 水分含量 ≤8.0%
• 肽含量 ≥80.0%
• 内毒素 ≤50EU/mg
• 氨基酸组成分析 ±10%