(E)-1,3-Diethyl-8-(3-methoxy-4-phenacyloxystyryl)-7-methylxanthine | 169958-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (E)-1,3-Diethyl-8-(3-methoxy-4-phenacyloxystyryl)-7-methylxanthine
• 英文别名: 1,3-diethyl-8-[(E)-2-(3-methoxy-4-phenacyloxyphenyl)ethenyl]-7-methylpurine-2,6-dione
• CAS: 169958-80-9
• 化学式: C₂₇H₂₈N₄O₅
• 分子量: 488.543
• InChiKey: VWYSJNZOSBFWMH-FYWRMAATSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  94
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E)-8-(4-Benzoyloxy-3-methoxystyryl)-7-methyl-1,3-dipropylxanthine 、 2-溴苯乙酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 氯仿 、 水 为溶剂， 以67%的产率得到(E)-1,3-Diethyl-8-(3-methoxy-4-phenacyloxystyryl)-7-methylxanthine
  参考文献：
  名称：

  Xanthine derivatives

  摘要：

  本发明涉及新型黄嘌呤衍生物及其药用可接受的盐，表示为化学式 (I)：##STR1## 其中 R.sup.1、R.sup.2 和 R.sup.3 独立表示氢、较低烷基、较低烯基或较低炔基，R.sup.4 表示较低烷基，或取代或未取代的芳基，R.sup.5 和 R.sup.6 独立表示氢、较低烷基和较低烷氧基，或者 R.sup.5 和 R.sup.6 结合在一起表示 --O--(CH.sub.2)p--O--（p 为 1 到 3 的整数），n 表示 0、1 或 2，m 表示 1 或 2。本发明的化合物具有腺苷 A.sub.2 受体拮抗活性，并可用于治疗或预防由腺苷 A.sub.2 受体过度活跃引起的各种疾病（例如帕金森病、老年性痴呆、抑郁症、哮喘和骨质疏松症）。

  公开号：

  US05703085A1

文献信息

• XANTHINE DERIVATIVE
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0698607A1

  公开（公告）日：1996-02-28

  A xanthine derivative represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹, R² and R³ are the same or different from one another and each represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl; R⁴ represents lower alkyl or (un)substituted aryl; R⁵ and R⁶ are the same or different from each other and each represents hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy, or R⁵ and R⁶ are combined together to represent -O-(CH₂)p-O- (wherein p represents an integer of 1 to 3); n represents 0, 1 or 2; and m represents 1 or 2. The compound has an adenosine A₂ receptor antagonism and is useful for treating or preventing various diseases caused by the hyperfunctioning of adenosine A₂ receptors, such as Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma or osteoporosis.

  通式(I)代表的黄嘌呤衍生物或其药理学上可接受的盐，其中 R¹、R² 和 R³ 彼此相同或不同，各自代表氢、低级烷基、低级烯基或低级炔基；R⁴ 代表低级烷基或(未)取代的芳基；R⁵ 和 R⁶ 彼此相同或不同，且各自代表氢、低级烷基或低级烷氧基，或 R⁵ 和 R⁶ 结合在一起代表 -O-(CH₂)p-O-（其中 p 代表 1 至 3 的整数）；n 代表 0、1 或 2；以及 m 代表 1 或 2。该化合物具有腺苷 A₂受体拮抗作用，可用于治疗或预防由腺苷 A₂受体功能亢进引起的各种疾病，如帕金森病、老年痴呆症、抑郁症、哮喘或骨质疏松症。
• US5703085A
  申请人：——

  公开号：US5703085A

  公开（公告）日：1997-12-30
• Xanthine derivatives
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.

  公开号：US05703085A1

  公开（公告）日：1997-12-30

  The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).

  本发明涉及新型黄嘌呤衍生物及其药用可接受的盐，表示为化学式 (I)：##STR1## 其中 R.sup.1、R.sup.2 和 R.sup.3 独立表示氢、较低烷基、较低烯基或较低炔基，R.sup.4 表示较低烷基，或取代或未取代的芳基，R.sup.5 和 R.sup.6 独立表示氢、较低烷基和较低烷氧基，或者 R.sup.5 和 R.sup.6 结合在一起表示 --O--(CH.sub.2)p--O--（p 为 1 到 3 的整数），n 表示 0、1 或 2，m 表示 1 或 2。本发明的化合物具有腺苷 A.sub.2 受体拮抗活性，并可用于治疗或预防由腺苷 A.sub.2 受体过度活跃引起的各种疾病（例如帕金森病、老年性痴呆、抑郁症、哮喘和骨质疏松症）。