L-瓜氨酸甲酯盐酸盐 | 93964-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-瓜氨酸甲酯盐酸盐
• 英文名称: methyl (S)-2-amino-5-ureidopentanoate hydrochloride
• 英文别名: Methyl N5-(aminocarbonyl)-L-ornithine monohydrochloride；methyl (2S)-2-amino-5-(carbamoylamino)pentanoate;hydrochloride
• CAS: 93964-78-4
• 化学式: C₇H₁₅N₃O₃*ClH
• 分子量: 225.675
• InChiKey: MFFJCYQQDQBLEU-JEDNCBNOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.64
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-瓜氨酸甲酯盐酸盐 在 水 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (S)-2-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-甲基丁酰胺基)-5-脲基戊酸
  参考文献：
  名称：

  CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。

  公开号：

  US20170112943A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 L-瓜氨酸 在 氯化亚砜 作用下， 反应 48.0h， 以100%的产率得到L-瓜氨酸甲酯盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Preliminary evaluation of PARACEST MRI agents for the detection of nitric oxide synthase

  摘要：

  已完成。

  DOI：

  10.1139/cjc-2016-0179

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• [EN] CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ DE MONOMÉTHYLE AURISTATINE F ET DE TRASTUZUMAB ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2016173682A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody consisting of the Trastuzumab, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括由曲妥珠单抗组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括治疗方法和使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。
• Modular Chemoenzymatic Synthesis of GE81112 B1 and Related Analogues Enables Elucidation of Its Key Pharmacophores
  作者：Christian R. Zwick、Max B. Sosa、Hans Renata

  DOI：10.1021/jacs.0c13424

  日期：2021.1.27

  initiation. Herein we report the use of a chemoenzymatic strategy to complete the first total synthesis of GE81112 B1. By pairing iron and α-ketoglutarate dependent hydroxylases found in GE81112 biosynthesis with traditional synthetic methodology, we were able to access the natural product in 11 steps (longest linear sequence). Following this strategy, 10 GE81112 B1 analogues were synthesized, allowing for identification

  GE81112 复合物因其广泛的抗菌特性和独特的抑制细菌翻译起始的能力而备受关注。在此，我们报告了使用化学酶促策略完成 GE81112 B1 的首次全合成。通过将 GE81112 生物合成中发现的铁和 α-酮戊二酸依赖性羟化酶与传统合成方法配对，我们能够通过 11 个步骤（最长的线性序列）获得天然产物。遵循这一策略，合成了 10 个 GE81112 B1 类似物，从而确定了其关键药效团。我们药物化学工作的一个关键特征是在模块化类似物合成中加入额外的生物催化羟基化，以快速探索相关的化学空间。
• Rad-niknam; Sharples, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1990, vol. 40, # 3, p. 287 - 289
  作者：Rad-niknam、Sharples

  DOI：——

  日期：——