1-bromo-4-((cyclopropylmethyl)sulfonyl)benzene | 144461-23-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-bromo-4-((cyclopropylmethyl)sulfonyl)benzene
• 英文别名: 1-Bromo-4-cyclopropylmethanesulfonyl-benzene；1-bromo-4-(cyclopropylmethylsulfonyl)benzene
• CAS: 144461-23-4
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂S
• 分子量: 275.166
• InChiKey: HSMCRALZDRREHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-4-((cyclopropylmethyl)sulfonyl)benzene 在 盐酸 、 potassium osmate(VI) dihydrate 、 四(三苯基膦)钯 、 次氯酸叔丁酯 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 丙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.25h， 生成 (R)-2-(4-chloro-2-(trifluoromethyl)benzyl)-N-(1-(4-((cyclopropylmethyl)sulfonyl)phenyl)-2-hydroxyethyl)-1-(2-fluoroethyl)-1H-indole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  INDOLE-FORMAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN MEDICINE

  摘要：

  一种固体分散体，其制备方法以及包含该固体分散体的固体制剂。该固体分散体含有(R)-4-氨基-1-(1-(丁-2-炔基酰基)吡咯烷-3-基)-3-(4-(2,6-二氟苯氧基)苯基)-1,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]吡啶嗪-7-酮或其药用可接受的盐，以及载体材料。载体材料选自羟丙基甲基纤维素乙酸丁酯和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。

  公开号：

  US20200131123A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-Bromophenyl)(cyclopropylmethyl)sulfane 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以88.3%的产率得到1-bromo-4-((cyclopropylmethyl)sulfonyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  INDOLE-FORMAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN MEDICINE

  摘要：

  一种固体分散体，其制备方法以及包含该固体分散体的固体制剂。该固体分散体含有(R)-4-氨基-1-(1-(丁-2-炔基酰基)吡咯烷-3-基)-3-(4-(2,6-二氟苯氧基)苯基)-1,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]吡啶嗪-7-酮或其药用可接受的盐，以及载体材料。载体材料选自羟丙基甲基纤维素乙酸丁酯和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。

  公开号：

  US20200131123A1

文献信息

• 2-PYRIDONE COMPOUNDS
  申请人：KAWAGUCHI Takanori

  公开号：US20110237791A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  A 2-pyridone compound represented by the formula [1]: wherein in the formula [1], the ring represented by A represents a benzene ring or a pyridine ring, X represents any of the structures represented by the formulas [3] shown below: V represents a single bond or a lower alkylene group, and W represents a single bond, an ether bond or a lower alkylene group (wherein the lower alkylene group may contain an ether bond)}, a tautomer or stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is a compound that has an excellent GK activating effect and is useful as a pharmaceutical.

  化学式为[1]所代表的2-吡啶酮化合物： 其中在化学式[1]中， 由A代表苯环或吡啶环表示的环， X代表下面所示的化学式[3]所代表的任意结构： V代表单键或较低的烷基链，以及 W代表单键、醚键或较低的烷基链（其中较低的烷基链可能含有醚键）}， 该化合物的异构体或立体异构体，其药学上可接受的盐，或其溶剂化合物是一种具有出色的GK激活效果并且可用作药物的化合物。
• [EN] GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYNTHASE DE GLUCOSYLCÉRAMIDE
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2014043068A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The invention relates to inhibitors of glucosylceramide synthase (GCS) useful for the treatment of metabolic diseases, such as lysosomal storage diseases, either alone or in combination with enzyme replacement therapy, cystic disease and for the treatment of cancer.

  该发明涉及抑制葡萄糖鞘氨醇合成酶（GCS）的抑制剂，用于治疗代谢性疾病，如溶酶体贮积病，单独或与酶替代疗法、囊性疾病以及癌症的联合治疗。
• Spirocyclic Heterocyclic Derivatives And Methods Of Their Use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20080102031A1

  公开（公告）日：2008-05-01

  Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  本发明公开了螺环异杂环衍生物、含有这些化合物的制药组合物以及它们的制药用途方法。在某些实施例中，螺环异杂环衍生物是δ阿片受体的配体，可能有助于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠疾病和其他δ阿片受体介导的疾病等。
• SPIROCYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Dolle Roland E.

  公开号：US20100029614A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  本发明公开了螺环杂环衍生物、含有这些化合物的制药组合物以及它们的制药用途的方法。在某些实施例中，螺环杂环衍生物是δ阿片受体的配体，并且可能有用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠障碍和其他δ阿片受体介导的疾病等方面。
• METHODS FOR ENHANCING COGNITIVE FUNCTION
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20080119452A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Methods for enhancing cognitive function are disclosed. More particularly, methods are disclosed for enhancing cognitive function comprising the step of administering spirocyclic heterocyclic derivatives (including derivatives of spiro(2H-1-benzopyran-2,4′-piperidines) of the general formula IV:

  本发明揭示了增强认知功能的方法。更具体地，本发明揭示了一种增强认知功能的方法，其中包括给予螺环杂环衍生物（包括公式IV的螺(2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶)衍生物）的步骤。