N'-甲基氨基吡嗪-2-甲脒 | 299465-06-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: N'-甲基氨基吡嗪-2-甲脒
• 英文名称: N'-(methylamino)pyrazine-2-carboximidamide
• CAS: 299465-06-8
• 化学式: C₆H₉N₅
• 分子量: 151.171
• InChiKey: QHEHUXFWZGSGCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-甲基氨基吡嗪-2-甲脒 、 Morpholinodithiocarbaminsaeure-methylester 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-methyl-4-morpholin-2-yl-5-pyrazin-2-yl-2,4-dihydro-(1,2,4)triazole-3-thione
  参考文献：
  名称：

  吡嗪衍生物LII的研究：使用吡嗪酰胺获得的含氮杂环化合物的抗菌和抗真菌活性

  摘要：

  利用吡嗪脒及其 N'-取代衍生物 1-8 的反应性与磺酰氯砜衍生物 9-17 反应，得到原甲酸酯环化成磺酰化合物 18-20。腙与吡嗪亚氨基酯反应得到二酰肼 21-23，其环化为 1,2,4-三唑 24-26 的 3,5-二吡嗪衍生物。1-甲基-或1-苯基-3-吡嗪-1,2,4-三唑27-38在脒腙1-8与原甲酸酯和原乙酸酯或苯甲酰氯的反应中形成。N'-Phenylamidrazones 3, 8 与亚硫酰氯反应转化为 1,2,3,5-噻三唑 S-氧化物 39, 40。获得的化合物表现出低抗菌活性。化合物 1、3、4、5、8、37、39 和 40 的抗真菌活性得到确认，其最小抑制浓度 (MIC) 的浓度范围为 16–128 μg/mL。© 2011 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 23:49–58, 2012; 在 wileyonlinelibrary.com 上在线查看这篇文章。DOI

  DOI：

  10.1002/hc.20751
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基吡嗪 、 甲基肼 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.25h， 以38%的产率得到N'-甲基氨基吡嗪-2-甲脒
  参考文献：
  名称：

  吡嗪衍生物LII的研究：使用吡嗪酰胺获得的含氮杂环化合物的抗菌和抗真菌活性

  摘要：

  利用吡嗪脒及其 N'-取代衍生物 1-8 的反应性与磺酰氯砜衍生物 9-17 反应，得到原甲酸酯环化成磺酰化合物 18-20。腙与吡嗪亚氨基酯反应得到二酰肼 21-23，其环化为 1,2,4-三唑 24-26 的 3,5-二吡嗪衍生物。1-甲基-或1-苯基-3-吡嗪-1,2,4-三唑27-38在脒腙1-8与原甲酸酯和原乙酸酯或苯甲酰氯的反应中形成。N'-Phenylamidrazones 3, 8 与亚硫酰氯反应转化为 1,2,3,5-噻三唑 S-氧化物 39, 40。获得的化合物表现出低抗菌活性。化合物 1、3、4、5、8、37、39 和 40 的抗真菌活性得到确认，其最小抑制浓度 (MIC) 的浓度范围为 16–128 μg/mL。© 2011 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 23:49–58, 2012; 在 wileyonlinelibrary.com 上在线查看这篇文章。DOI

  DOI：

  10.1002/hc.20751

文献信息

• INDOLE DERIVATIVES AS CRAC MODULATORS
  申请人：Alam Muzaffar

  公开号：US20110071150A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with calcium release-activated calcium channels (CRAC).

  公式I的化合物： 或其药用可接受的盐， 其中R1、R2、R3和R4按本文定义。还公开了制造这些化合物的方法以及使用这些化合物治疗与钙释放激活钙通道（CRAC）相关疾病的用途。
• [EN] INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS RNA-DEPENDENT RNA POLYMERASE, AND COMPOSITIONS AND TREATMENTS USING THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE POLYMERASE D'ARN DEPENDANT D'ARN DU VIRUS DE L'HEPATITE C ET COMPOSITIONS ET TRAITEMENT UTILISANT CES INHIBITEURS
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006018725A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The present invention provides compounds of formula (4), and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are useful as inhibitors of the Hepatitis C virus (HCV) polymerase enzyme and are also useful for the treatment of HCV infections in HCV-infected mammals. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (4), their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Furthermore, the present invention provides intermediate compounds and methods useful in the preparation of compounds of formula (4).

  本发明提供了公式（4）的化合物，以及它们的药学上可接受的盐和溶剂化合物，这些化合物可用作肝炎病毒（HCV）聚合酶酶的抑制剂，并且也可用于治疗HCV感染的HCV感染的哺乳动物。本发明还提供了包含公式（4）的化合物、其药学上可接受的盐和溶剂的药物组合物。此外，本发明提供了制备公式（4）化合物的中间体化合物和方法。
• Inhibitors of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase, and compositions and treatments using the same
  申请人：Gonzalez Javier

  公开号：US20060122399A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention provides compounds of formula (4), and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are useful as inhibitors of the Hepatitis C virus (HCV) polymerase enzyme and are also useful for the treatment of HCV infections in HCV-infected mammals. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (4), their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Furthermore, the present invention provides intermediate compounds and methods useful in the preparation of compounds of formula (4).

  本发明提供了式（4）的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，它们可用作丙型肝炎病毒（HCV）聚合酶酶的抑制剂，并且对于治疗HCV感染的HCV感染的哺乳动物也有用。本发明还提供了包含式（4）的化合物、其药学上可接受的盐和溶剂的药物组合物。此外，本发明还提供了中间体化合物和用于制备式（4）化合物的有用方法。
• INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS RNA-DEPENDENT RNA POLYMERASE, AND COMPOSITIONS AND TREATMENTS USING THE SAME
  申请人：Gonzalez Javier

  公开号：US20070015764A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  The present invention provides compounds of formula (4), and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are useful as inhibitors of the Hepatitis C virus (HCV) polymerase enzyme and are also useful for the treatment of HCV infections in HCV-infected mammals. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (4), their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Furthermore, the present invention provides intermediate compounds and methods useful in the preparation of compounds of formula (4).

  本发明提供了公式(4)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，这些化合物可用作丙型肝炎病毒（HCV）聚合酶酶的抑制剂，并且还可用于治疗HCV感染的HCV感染哺乳动物。本发明还提供了包含公式(4)的化合物、其药学上可接受的盐和溶剂的制药组合物。此外，本发明还提供了中间体化合物和制备公式(4)的方法。
• Inhibitors of Hepatitis C Virus RNA-Dependent RNA Polymerase, and Compositions and Treatments Using the Same
  申请人：Gonzalez Javier

  公开号：US20090281122A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention provides compounds of formula (4), and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are useful as inhibitors of the Hepatitis C virus (HCV) polymerase enzyme and are also useful for the treatment of HCV infections in HCV-infected mammals. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (4), their pharmaceutically acceptable salts and solvates. Furthermore, the present invention provides intermediate compounds and methods useful in the preparation of compounds of formula (4).

  本发明提供了式（4）的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，它们可用作丙型肝炎病毒（HCV）聚合酶酶的抑制剂，并且也可用于治疗HCV感染的HCV感染的哺乳动物。本发明还提供了包含式（4）的化合物、它们的药学上可接受的盐和溶剂化物的制药组合物。此外，本发明还提供了用于制备式（4）的化合物的中间体和方法。