4'-fluoro-N-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-fluoro-N-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
• 英文别名: 2-(4-fluorophenyl)-N-methylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₃H₁₂FNO₂S
• 分子量: 265.308
• InChiKey: DQOQRYGCUMYSQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-fluoro-N-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide 在 phenyl-λ³-iodanediyl bis(3-chlorobenzoate) 、 碘 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以99%的产率得到8-fluoro-6-methyl-6H-dibenzo[c,e][1,2]thiazine 5,5-dioxide
  参考文献：
  名称：

  走向均匀的碘催化：可见光下芳烃的分子内CH胺化反应

  摘要：

  提出了芳烃的光化学催化胺化。该反应在良性碘催化下在可见光作为引发剂的情况下进行，并提供了一系列不同取代的芳基胺的通道。总共29个实例证明了这种轻度氧化方法的广泛适用性。反应的范围可以进一步扩展到甲硅烷基系的衍生物，这些衍生物在形成七元杂环后会进行分子内胺化。硅系链的裂解提供了进入相应的3-取代苯胺的通道。

  DOI：

  10.1002/chem.201602138
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-N-甲基苯磺酰胺 、 4-氟苯硼酸 在 potassium carbonate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以81%的产率得到4'-fluoro-N-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  走向均匀的碘催化：可见光下芳烃的分子内CH胺化反应

  摘要：

  提出了芳烃的光化学催化胺化。该反应在良性碘催化下在可见光作为引发剂的情况下进行，并提供了一系列不同取代的芳基胺的通道。总共29个实例证明了这种轻度氧化方法的广泛适用性。反应的范围可以进一步扩展到甲硅烷基系的衍生物，这些衍生物在形成七元杂环后会进行分子内胺化。硅系链的裂解提供了进入相应的3-取代苯胺的通道。

  DOI：

  10.1002/chem.201602138

文献信息

• Aryl Substituted Indoles and Their Use as Blockers of Sodium Channels
  申请人：Kyle Donald J.

  公开号：US20130296281A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The invention relates to aryl and heteroaryl substituted compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, R 1 , and Z 1 -Z 5 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及具有式（I）的芳基和杂芳基取代化合物，以及其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其中G、R1和Z1-Z5如规范中所述。本发明还涉及利用式（I）的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• Aryl substituted indoles and the use thereof
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US10202344B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The invention relates to aryl and heteroaryl substituted compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, R1, and Z1-Z5 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式（I）的芳基和杂芳基取代的化合物及其药学上可接受的盐、原药或溶液，其中G、R1和Z1-Z5的定义如说明书所述。本发明还涉及使用式（I）化合物治疗对阻断钠通道有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• ARYL SUBSTITUTED INDOLES AND THE USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20160326111A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The invention relates to aryl and heteroaryl substituted compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, R 1 , and Z 1 -Z 5 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.
• US9212139B2
  申请人：——

  公开号：US9212139B2

  公开（公告）日：2015-12-15
• Towards Uniform Iodine Catalysis: Intramolecular C−H Amination of Arenes under Visible Light
  作者：Claudio Martínez、Alexandra E. Bosnidou、Simon Allmendinger、Kilian Muñiz

  DOI：10.1002/chem.201602138

  日期：2016.7.11

  photochemical catalytic amination of arenes is presented. The reaction proceeds under benign iodine catalysis in the presence of visible light as the initiator and provides access to a range of differently substituted arylamines. A total of 29 examples demonstrate the broad applicability of this mild oxidation method. The scope of the reaction could further be expanded to silyl‐tethered derivatives, which

  提出了芳烃的光化学催化胺化。该反应在良性碘催化下在可见光作为引发剂的情况下进行，并提供了一系列不同取代的芳基胺的通道。总共29个实例证明了这种轻度氧化方法的广泛适用性。反应的范围可以进一步扩展到甲硅烷基系的衍生物，这些衍生物在形成七元杂环后会进行分子内胺化。硅系链的裂解提供了进入相应的3-取代苯胺的通道。