RDR 01056 | 731767-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: RDR 01056
• 英文别名: 2-(2-chlorophenyl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 731767-30-9
• 化学式: C₁₄H₁₁ClN₂
• mdl: MFCD25565783
• 分子量: 242.708
• InChiKey: PZAXDTVVEOFSPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.071
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  RDR 01056 在 copper(I) oxide 、 双(二氧化硫)-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷加合物 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以79%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  铜催化的C-X和C-H键的区域选择性裂解：固定二氧化硫的策略

  摘要：

  通过使用DABSO（1,4-二氮杂双环）在无碱和无配体条件下通过铜催化的C-X和C-H键的区域选择性裂解，开发了二氧化硫在杂芳基和芳基卤化物之间直接固定的第一个例子[2.2.2]辛烷双（二氧化硫）作为固体和稳定的二氧化硫替代物。这种温和的方案在没有预功能化的有机金属试剂，槟榔鎓盐和碘鎓盐的情况下，由简单的前体形成了双重的C-S键形成反应，从而扩展了仍然有限的二氧化硫固定策略。

  DOI：

  10.1002/chem.201705866

文献信息

• Dual role of p-tosylchloride: copper-catalyzed sulfenylation and metal free methylthiolation of imidazo[1,2-a]pyridines
  作者：Chitrakar Ravi、Darapaneni Chandra Mohan、Subbarayappa Adimurthy

  DOI：10.1039/c5ob02475g

  日期：——

  imidazo[1,2-a]pyridines using p-tosylchloride as a benign source of sulfenylating agents has been developed. On the other hand, p-tosylchloride mediated thiomethylation of imidazo[1,2-a]pyridines with dimethylsulfoxide as a source of thiomethylation under metal-free conditions was also described.

  已经开发了使用对甲苯磺酰氯作为亚磺化剂的良性来源的咪唑并[1,2- a ]吡啶的铜催化的区域选择性C-3亚磺酰基化。另一方面，还描述了在无金属条件下，对甲苯磺酰氯介导的咪唑并[1,2- a ]吡啶的硫甲基化，其中使用二甲基亚砜作为硫甲基化的来源。
• Hypervalent iodine mediated synthesis of imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine ethers: consecutive methylene linkage and insertion of ethylene glycol
  作者：Rahul Kumar、Deepa Rawat、Rashmi Semwal、Gaurav Badhani、Subbarayappa Adimurthy

  DOI：10.1039/d1nj00657f

  日期：——

  Hypervalent iodine mediated selective synthesis of imidazo[1,2-a]pyridine ethers using ethylene glycol as a methoxy ethanol source as well as solvent under metal-free conditions is described. The method is also applicable to other fused heterocycles such as benzo[d]imidazo[2,1-b]thiazoles, 2-(thiophen-2-yl)benzo[d]imidazo [2,1-b]thiazole and indazole. Control experiments suggest that, when the C-3

  描述了在无金属条件下使用乙二醇作为甲氧基乙醇源以及溶剂的高价碘介导的咪唑并[1,2- a ]吡啶醚的选择性合成。该方法还适用于其他稠合杂环，例如苯并[ d ]咪唑并[ 2,1- b ]噻唑，2-（噻吩-2-基）苯并[ d ]咪唑并[ 2,1- b ]噻唑和吲唑。对照实验表明，当咪唑并[1,2- a ]吡啶的C-3位被封闭时，该反应不会在显示本方案区域选择性的任何其他位置发生。
• Annulation of imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines under metal-free conditions
  作者：Rashmi Semwal、Abhisek Joshi、Rahul Kumar、Subbarayappa Adimurthy

  DOI：10.1039/d0nj04521g

  日期：——

  A base promoted protocol for the synthesis of benzo[a]imidazo[5,1,2-cd]indolizines from 2-arylimidazo[1,2-a]pyridines and benzyne precursors under metal-free conditions has been developed. Without a transition metal, double C(sp2)–H activation of 2-phenylimidazo[1,2-a]pyridines under basic conditions was achieved. This method is also applicable for the annulation of imidazo[1,2-a]pyrimidine and naphthylamine

  已开发了在无金属条件下由2-芳基咪唑[1,2- a ]吡啶和苯炔前体合成苯并[ a ]咪唑并[5,1,2- cd ]吲哚嗪的基础促进方案。没有过渡金属，双C（SP 2）- H 2苯基咪唑的活化[1,2一]在碱性条件下的吡啶达到了。该方法也适用于在相同条件下咪唑并[1,2- a ]嘧啶和萘胺的环化反应。这些环状分子表现出荧光特性，因此评价了它们的光物理性质。
• Polyethylene Glycol (PEG-400) as Methylene Spacer and Green Solvent for the Synthesis of Heterodiarylmethanes under Metal-Free Conditions
  作者：Rahul Kumar、Deepa Rawat、Subbarayappa Adimurthy

  DOI：10.1002/ejoc.202000467

  日期：2020.6.23

  protocol for the direct synthesis of heterodiarylmethanes employing polyethylene glycol (PEG‐400) as methylene spacer under metal‐free conditions. The method is applicable to heterocycles such as imidazopyridines, imidazothioazoles, imidazobenzothiozoles, indolizines, indole, 1‐methyl‐1H‐indole, N,N‐dimethylaniline, and trimethoxybenzene; (diacetoxyiodo)benzene (PIDA) is used as oxidant.

  我们开发了一种新颖有效的协议，用于在无金属条件下使用聚乙二醇（PEG-400）作为亚甲基间隔基直接合成杂二芳基甲烷。该方法适用于杂环，如咪唑并吡啶，咪唑并噻唑，咪唑并苯并噻唑，吲哚嗪，吲哚，1-甲基-1H-吲哚，N，N-二甲基苯胺和三甲氧基苯; （二乙酰氧基碘）苯（PIDA）用作氧化剂。
• Agents And Methods For Treating Ischemic And Other Diseases
  申请人：Sun Xiujun

  公开号：US20140221423A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  This invention relates to compounds that modulate TRPM7 protein activity and use of the same for treatment or prophylaxis of ischemia, cancer, pain or glaucoma.

  本发明涉及调节TRPM7蛋白活性的化合物及其在缺血、癌症、疼痛或青光眼的治疗或预防中的应用。