methyl 2-(methylsulfonamido)thiazole-4-carboxylate | 476362-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: methyl 2-(methylsulfonamido)thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: 2-methanesulfonylamino-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester；2-Methanesulfonylamino-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester；methyl 2-(methanesulfonamido)-1,3-thiazole-4-carboxylate
• CAS: 476362-39-7
• 化学式: C₆H₈N₂O₄S₂
• 分子量: 236.273
• InChiKey: IDJJKFHVMWUJSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(methylsulfonamido)thiazole-4-carboxylate 在 乙酸乙酯 、 silica gel 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 1.0h， 以to provide 2-methanesulfonylamino-thiazole-4-carboxylic acid (3.7 g) as a solid的产率得到2-(methylsulfonamido)thiazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Aza hydroxylated ethyl amine compounds

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯，用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN，RC，R1，R2和R20在此定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，对治疗阿尔茨海默病和其他以A beta肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病有用。本发明的化合物在制药组合物和治疗方法中有用于减少A beta肽形成。

  公开号：

  US06960664B2
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-amino-thiazole-4-carboxylate hydrobromide 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 methyl 2-(methylsulfonamido)thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Aza hydroxylated ethyl amine compounds utility

  摘要：

  揭示了以下结构的化合物及其药用盐和酯，可用于治疗和/或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病，其中RN、RC、R1、R2和R20在此处定义。这些化合物包括β-分泌酶酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病和其他在哺乳动物中由Aβ肽沉积所特征的疾病。本发明的化合物可用于制备药物组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的形成。

  公开号：

  US20030229138A1

文献信息

• Methods of treating alzheimer's disease
  申请人：Schostarez Heinrich

  公开号：US20050130941A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of hydrazine compounds of formula (I) wherein the variables R 1 -R 9 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中变量R1-R9所定义的肼化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-分泌酶酶活性，抑制A beta肽在哺乳动物体内的沉积。
• METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1392315A1

  公开（公告）日：2004-03-03
• AZA HYDROXYLATED ETHYL AMINE COMPOUNDS
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1392645A2

  公开（公告）日：2004-03-03
• US6960664B2
  申请人：——

  公开号：US6960664B2

  公开（公告）日：2005-11-01
• [EN] AZA HYDROXYLATED ETHYL AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES ETHYLAMINE HYDROXYLES AZA
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2002094768A2

  公开（公告）日：2002-11-28

  Disclosed are compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, useful in treating and/or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases, wherein RN, RC, R1, R2 and R20 are defined herein. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.