N-(2-benzoyl-4-nitrophenyl)-2-phenylacetamide | 265648-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-benzoyl-4-nitrophenyl)-2-phenylacetamide
• 英文别名: n-(2-Benzoyl-4-nitrophenyl)-2-phenyl acetamide
• CAS: 265648-21-3
• 化学式: C₂₁H₁₆N₂O₄
• 分子量: 360.369
• InChiKey: XXDRRYDCACBEMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  92
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-benzoyl-4-nitrophenyl)-2-phenylacetamide 以1.38 g (89%)的产率得到N-(4-amino-2-benzoylphenyl)phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Use of 2-phenylene diamine derivatives for the treatment of infections

  摘要：

  该发明涉及使用式(I)的化合物，其中n=0-3；R1、R2=H、烷基、芳基、杂环芳基、酰基；R3=H、卤素、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基、CN、NO2、R4—X—；R4=H、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基；X=NH、O、S、SO2、NHSO2、OSO2，以及A、B、C=有机基团。这些新颖化合物可用于预防和治疗感染过程，特别是由寄生虫引起的感染过程。该发明还涉及含有这些新颖化合物的药物。

  公开号：

  US20030036532A1
• 作为产物：
  描述：

  苯乙酰氯 、 2-氨基-5-硝基二苯甲酮 生成 N-(2-benzoyl-4-nitrophenyl)-2-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Use of 2-phenylene diamine derivatives for the treatment of infections

  摘要：

  本发明涉及使用式(I)的化合物，其中n=0-3；R1、R2=氢、烷基、芳基、杂环芳基、酰基；R3=氢、卤素、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基、CN、NO2、R4-X-；R4=氢、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基；X=NH、O、S、SO2、NHSO2、OSO2，以及A、B、C=有机基团。本发明的化合物用于预防和治疗感染过程，特别是由寄生虫引起的感染过程。本发明还涉及含有本发明化合物的药物。

  公开号：

  US20030036532A1

文献信息

• Use of 2-phenylene diamine derivatives for the treatment of infections
  申请人：——

  公开号：US20030036532A1

  公开（公告）日：2003-02-20

  The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein n=0-3; R 1 , R 2 =H, alkyl, aryl, heteroaryl, acyl; R 3 =H, halogen, alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, acyl, CN, NO 2 , R 4 —X—; R 4 =H, alkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, acyl; X=NH, O, S, SO 2 , NHSO 2 , OSO 2 , and A, B, C=organic groups. The inventive compounds are used for the prophylaxis and the therapeutic treatment of infectious processes, especially of infectious processes caused by parasites. The invention further relates to medicaments that contain the inventive compounds.

  该发明涉及使用式(I)的化合物，其中n=0-3；R1、R2=H、烷基、芳基、杂环芳基、酰基；R3=H、卤素、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基、CN、NO2、R4—X—；R4=H、烷基、芳基、杂环芳基、芳基烷基、酰基；X=NH、O、S、SO2、NHSO2、OSO2，以及A、B、C=有机基团。这些新颖化合物可用于预防和治疗感染过程，特别是由寄生虫引起的感染过程。该发明还涉及含有这些新颖化合物的药物。
• [DE] AMIDE DES CYSTEINS ALS INHIBITOREN DER FARNESYLTRANSFERASE<br/>[EN] CYSTEINE AMIDES AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES DE LA CYSTEINE COMME INHIBITEURS DE LA FARNESYLTRANSFERASE
  申请人：KNOELL HANS FORSCHUNG EV

  公开号：WO2000027803A1

  公开（公告）日：2000-05-18

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) mit inhibitorischen Wirkungen auf die Farnesyltransferase. Einige dieser Verbindungen zeigen eine in vitro Hemmung der Farnesyltransferase bei Konzentrationen < 1 νM. Die erfindungsgemäßen Verbindungen haben die allgemeine Formel (I), worin n = 0 - 3; R1, R2 = H, Alkyl, Aryl, Heteroaryl, Acyl; R3 = H, Halogen, Alkyl, Aryl, Heteroaryl, Arylalkyl, Acyl, CN, NO¿2?, R?4-X-; R4¿ = H, Alkyl, Aryl, Heteroaryl, Aralkyl, Acyl; X = NH, O, S, SO¿2?, NHSO2, OSO2, und A, B, C = organische Reste sind.

  本发明涉及式(I)的连接物，具有对法尼西尔转移酶的抑制作用。其中一些化合物在<1νM的浓度下显示出体外对法尼西尔转移酶的抑制作用。本发明的化合物具有通式(I)，其中n = 0-3; R1，R2 = H，烷基，芳基，杂环芳基，酰基; R3 = H，卤素，烷基，芳基，杂环芳基，芳基烷基，酰基，CN，NO¿2?，R?4-X-; R4¿= H，烷基，芳基，杂环芳基，芳基烷基，酰基; X = NH，O，S，SO¿2?，NHSO2，OSO2，且A，B，C = 有机基。
• Structure–Activity Relationships of Novel Anti-Malarial Agents. Part 3: N-(4-Acylamino-3-benzoylphenyl)-4-propoxycinnamic Acid Amides
  作者：Jochen Wiesner、Katja Kettler、Hassan Jomaa、Martin Schlitzer

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00798-3

  日期：2002.2

  We have described 5-(4-propoxycinnamoylamino)-2-(4-tolylacetylamino)benzophenone 6e as a novel lead for antimalarial agents. Anti-malarial activity of these 5-(4-propoxycinnamoylamino)benzophenones proved to be quite sensitive against variations of the acyl substituent at the 2-amino group. Best activity was obtained with phenylacetic acid moieties carrying small substituents in the para-position. From the para-substituents evaluated, the trifluoromethyl group yielded the most active compound (6j) in this series (IC50 = 120 nM). Deviations from the phenylacetic acid substructure, shifting the substituent into the ortho-position or bulkier para-substituents resulted in a significant reduction in anti-malarial activity. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• Different Amino Acid Replacements in CAAX-Tetrapeptide Based Peptidomimetic Farnesyltransferase Inhibitors
  作者：Martin Schlitzer、Isabel Sattler、Hans-Martin Dahse

  DOI：10.1002/(sici)1521-4184(19994)332:4<124::aid-ardp124>3.0.co;2-g

  日期：1999.4

  In a series of CAAX-tetrapeptide based farnesyltransferase inhibitors it has been shown that the central AA-dipeptide can be replaced by tranexamic acid, 4-aminobenzenesulfonic acid, and 3-amino-N-(2,3-dimethylphenyl)benzenesulfonamide, respectively, yielding inhibitors active in the low micromolar range. Lipophilic derivatives of these compounds showed moderate anti-proliferative activity against different tumor cell lines. A promising class of peptidomimetic farnesyltransferase inhibitors was discovered through the replacement of the terminal AAX motif of the CAAX-tetrapeptide by 2-acylamino-5-aminobenzophenones.
• AMIDE DES CYSTEINS ALS INHIBITOREN DER FARNESYLTRANSFERASE
  申请人：Jomaa, Hassan

  公开号：EP1068176A1

  公开（公告）日：2001-01-17