N-(5-氨基-2-甲基苯基)甲磺酰胺 | 56288-93-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(5-氨基-2-甲基苯基)甲磺酰胺
• 英文名称: N-(5-amino-2-methylphenyl)methanesulfonamide
• CAS: 56288-93-8
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S
• mdl: MFCD00114282
• 分子量: 200.261
• InChiKey: GQZVKPMCUDEXBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  360℃
• 密度：
  1.348
• 闪点：
  171℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 安全说明：
  S22,S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-氨基-2-甲基苯基)甲磺酰胺 、 4-氯-5-甲基吡咯[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-羧酸甲酯 在 吡啶 作用下， 反应 5.0h， 以30%的产率得到5-Methyl-4-[[4-methyl-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolotriazine inhibitors of kinases

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物及其药用可接受的盐。公式I的化合物抑制了诸如VEGFR-2、FGFR-1、PDGFR、HER-1、HER-2等生长因子受体的酪氨酸激酶活性，从而使其作为抗肿瘤剂具有用途。公式I的化合物也用于治疗通过生长因子受体运作的信号转导通路相关的其他疾病。

  公开号：

  US06982265B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-硝基甲苯 在 吡啶 、 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 N-(5-氨基-2-甲基苯基)甲磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTRATE ADAPTOR INHIBITORS OF PRMT5 AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ADAPTATEUR DE SUBSTRAT DE PRMT5 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了调节PRTM5活性的化合物。这些化合物可以抑制PRMT5与PRMT5底物适配器的结合。这些化合物可以调节PRMT5甲基转移酶活性，调节PRMT5调控的基因的转录，调节染色质结构调节，调节细胞分化，以及/或通过破坏PRMT5与PRMT5底物适配器的结合来调节mRNA剪接。此外，还提供了包含这些化合物的制药组合物，调节PRTM5活性的方法，以及通过给予本文所述的化合物或组合物治疗疾病（例如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2022032144A1

文献信息

• 2-imidazoline, 2-oxazoline, 2-thiazoline, and 4-imidazole derivatives of
  申请人：Syntex (U.S.A) Inc.

  公开号：US05952362A1

  公开（公告）日：1999-09-14

  The present invention concerns novel compounds represented by the Formula: ##STR1## wherein: A is R.sup.1.sub.q (R.sup.3 R.sup.60 N).sub.m (Z)(NR.sup.2).sub.n ; m and q are each 0 or 1, with the proviso that when q is 1, m is 0 and when q is 0, m is 1; Z is C.dbd.O or SO.sub.2 ; n is 1 with the proviso that, when Z is C.dbd.O, m is 1; X is --NH--, --CH.sub.2 --, or --OCH.sub.2 --; Y is 2-imidazoline, 2-oxazoline, 2-thiazoline, or 4-imidazole; R.sup.1 is H, lower alkyl, or phenyl, with the proviso that, when R.sup.1 is H, m is 1; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.60 are each independently H, lower alkyl, or phenyl; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are each independently hydrogen, lower alkyl, --CF.sub.3, lower alkoxy, halogen, phenyl, lower alkeny, hydroxyl, lower alkylsulfonamido, or lower cycloalkyl, wherein R.sup.2 and R.sup.7 optionally may be taken together to form alkylene or alkenylene of 2 to 3 atoms in an unsubstituted or optionally substituted 5- or 6-membered ring, wherein the optional substituents on the ring are halo, lower alkyl, or --CN, with the proviso that, when R.sup.7 is hydroxyl or lower alkylsulfonamido, then X is not --NH-- when Y is 2-imidazoline. The compounds include pharmaceutically acceptable salts of the above. In the above formula A may be, for example, (R.sup.1 SO.sub.2 NR.sup.2 --), (R.sup.3 R.sup.60 NSO.sub.2 NR.sup.2 --), or (R.sup.3 R.sup.60 NCONR.sup.2 --). The invention also includes the use of the above compounds, and compositions containing them, as alpha.sub.1A/1L agonists in the treatment of various disease states such as urinary incontinence, nasal congestion, priapism, depression, anxiety, dementia, senility, Alzheimer's, deficiencies in attentiveness and cognition, and eating disorders such as obesity, bulimia, and anorexia.

  本发明涉及由以下式表示的新化合物：##STR1## 其中：A为R.sup.1_sub_q(R.sup.3 R.sup.60 N).sub.m(Z)(NR.sup.2).sub.n；m和q各为0或1，但条件是当q为1时，m为0，当q为0时，m为1；Z为C.dbd.O或SO.sub.2；n为1，但条件是当Z为C.dbd.O时，m为1；X为--NH--，--CH.sub.2--或--OCH.sub.2--；Y为2-咪唑啉，2-噁唑啉，2-硫唑啉或4-咪唑醇；R.sup.1为H，低碳烷基或苯基，但条件是当R.sup.1为H时，m为1；R.sup.2，R.sup.3，R.sup.60各自独立地为H，低碳烷基或苯基；R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和R.sup.7各自独立地为氢，低碳烷基，--CF.sub.3，低烷氧基，卤素，苯基，低烯基，羟基，低烷基磺酰胺基或低环烷基，其中R.sup.2和R.sup.7可选择地结合在一起形成未取代或可选择取代的5-或6-成员环的2至3个原子的烯烃或烷基，环上的可选择取代基为卤素，低碳烷基或--CN，但条件是当R.sup.7为羟基或低烷基磺酰胺基时，当Y为2-咪唑啉时，X不是--NH--。这些化合物包括上述的药用盐。在上述的式子中，A可以是(R.sup.1 SO.sub.2 NR.sup.2--)，(R.sup.3 R.sup.60 NSO.sub.2 NR.sup.2--)或(R.sup.3 R.sup.60 NCONR.sup.2--)。该发明还包括上述化合物的使用，以及含有它们的组合物，作为α.sub.1A/1L激动剂用于治疗各种疾病状态，如尿失禁、鼻塞、勃起异常、抑郁症、焦虑症、痴呆、老年痴呆症、阿尔茨海默氏病、注意力和认知缺陷、以及如肥胖症、暴食症和厌食症等的进食障碍。
• SUBSTITUTED N-ARYL BENZAMIDES AND RELATED COMPOUNDS FOR TREATMENT OF AMYLOID DISEASES AND SYNUCLEINOPATHIES
  申请人：Snow Alan

  公开号：US20090060838A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  Substituted n-aryl benzamides, related compounds and their pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and labeling, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, including Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment are provided. Also provided is the use of the disclosed compounds as imaging agents and methods for in vivo imaging and diagnosis of amyloid and synuclein diseases.

  本发明提供了取代的n-芳基苯甲酰胺、相关化合物及其药学上可接受的盐、它们的合成和标记、含有它们的制药组合物以及它们在治疗淀粉样疾病中的应用，包括Aβ淀粉样蛋白病，如阿尔茨海默病，IAPP淀粉样蛋白病，如2型糖尿病，以及突触蛋白病，如帕金森病，并制造用于此类治疗的药物。本发明还提供了所述化合物作为成像剂的应用以及体内成像和诊断淀粉样和突触蛋白疾病的方法。
• NOVEL INHIBITORS OF FLAVIVIRUS REPLICATION
  申请人：Bardiot Dorothée

  公开号：US20110224208A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention relates to a series of Isoquinolone derivatives which are suitable to treat infections with viruses belonging to the family of the Flaviviridae and more preferably infections with Hepatitis C virus (HCV). The present invention also relates to Isoquinolone compounds for use as a medicine for the prevention or treatment of viral infections, preferably infections with viruses belonging to the family of the Flaviviridae.

  本发明涉及一系列异喹啉衍生物，适用于治疗属于黄病毒科家族的病毒感染，更优选地是治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。本发明还涉及异喹啉化合物作为预防或治疗病毒感染的药物，优选是治疗属于黄病毒科家族的病毒感染。
• [EN] BET SUBFAMILY INHIBITORS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA SOUS-FAMILLE BET ET MÉTHODES LES UTILISANT
  申请人：BAYLOR COLLEGE MEDICINE

  公开号：WO2022159454A1

  公开（公告）日：2022-07-28

  In one aspect, the present disclosure provides compounds which inhibit bromodomain testis (BRDT). In some embodiments, the compounds inhibit bromodomain-2 of BRDT. In another aspect, the present disclosure provides a method of inhibiting BRDT in a male subject, the method comprising administering to the male subject a therapeutically effective amount of a compound of the disclosure. In some embodiments, the method provides a contraceptive effect in the male subject.

  在一个方面，本公开提供了抑制睾丸溴域（BRDT）的化合物。在某些实施例中，该化合物抑制BRDT的溴域-2。在另一个方面，本公开提供了一种抑制男性主体中BRDT的方法，该方法包括向男性主体施用本公开的化合物的治疗有效量。在某些实施例中，该方法在男性主体中提供避孕效果。
• Phenyl-and aminophenyl-alkylsulfonamide and urea derivatives, their preparation and their use as alpha1A/1L adrenoceptor agonists
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0887346A2

  公开（公告）日：1998-12-30

  The present invention concerns novel compounds represented by the Formula: wherein: A is R1q(R3R60N)m(Z)(NR2)n; m and q are each 0 or 1, with the proviso that when q is 1, m is 0 and when q is 0, m is 1; Z is C=O or SO 2; n is 1 with the proviso that, when Z is C=O, m is 1; X is -NH-, -CH2-, or -OCH2-; Y is 2-imidazoline, 2-oxazoline, 2-thiazoline, or 4-imidazole; R 1 is H, lower alkyl, or phenyl, with the proviso that, when R1 is H, m is 1; R2, R3, R60 are each independently H, lower alkyl, or phenyl; R4, R5, R6, and R7 are each independently hydrogen, lower alkyl, - CF 3, lower alkoxy, halogen, phenyl, lower alkeny, hydroxyl, lower alkylsulfonamido, or lower cycloalkyl, wherein R2 and R7 optionally may be taken together to form alkylene or alkenylene of 2 to 3 atoms in an unsubstituted or optionally substituted 5-or 6-membered ring, wherein the optional substituents on the ring are halo, lower alkyl, or -CN, with the proviso that, when R7 is hydroxyl or lower alkylsulfonamido, then X is not -NH- when Y is 2-imidazoline. The compounds include pharmaceutically acceptable salts of the above. In the above formula A may be, for example, (R1SO2NR2-), (R3R60NSO2NR2-), or (R3R60NCONR2-). The invention also includes the use of the above compounds, and compositions containing them, as alpha 1A/1L agonists in the treatment of various disease states such as urinary incontinence, nasal congestion, priapism, depression, anxiety, dementia, senility, Alzheimer's, deficiencies in attentiveness and cognition, and eating disorders such as obesity, bulimia, and anorexia.

  本发明涉及由式表示的新型化合物： 其中A为R1q(R3R60N)m(Z)(NR2)n；m和q各自为0或1，但当q为1时，m为0，当q为0时，m为1；Z为C=O或SO 2；n为1，但当Z为C=O时，m为1；X为-NH-、-CH2-或-OCH2-；Y 是 2-咪唑啉、2-噁唑啉、2-噻唑啉或 4-咪唑；R 1 是 H、低级烷基或苯基，但当 R1 是 H 时，m 是 1；R2、R3、R60 各自独立地是 H、低级烷基或苯基；R4、R5、R6 和 R7 各自独立地为氢、低级烷基、- CF 3、低级烷氧基、卤素、苯基、低级烯基、羟基、低级烷基磺酰胺基或低级环烷基，其中 R2 和 R7 可任选地结合在一起，在未取代或任选取代的 5 或 6 元环中形成 2 至 3 个原子的亚烷基或烯基、其中环上的任选取代基为卤代、低级烷基或-CN，但当 R7 为羟基或低级烷基磺酰胺基时，当 Y 为 2-咪唑啉时，X 不是-NH-。化合物包括上述化合物的药学上可接受的盐。在上式中，A 例如可以是 (R1SO2NR2-)、(R3R60NSO2NR2-) 或 (R3R60NCONR2-)。本发明还包括上述化合物和含有它们的组合物作为α1A/1L激动剂在治疗各种疾病状态中的用途，如尿失禁、鼻塞、妄想症、抑郁症、焦虑症、痴呆症、衰老症、老年痴呆症、注意力和认知能力不足，以及饮食失调症，如肥胖症、贪食症和厌食症。