3-amino-1,3-dihydro-5-phenyl-1-(2-thenoyl)methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one | 145084-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 3-amino-1,3-dihydro-5-phenyl-1-(2-thenoyl)methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
• 英文别名: 3-amino-1-(2-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
• CAS: 145084-70-4
• 化学式: C₂₁H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 375.451
• InChiKey: CSQBOBWKEKADFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-1,3-dihydro-5-phenyl-1-(2-thenoyl)methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one 、 异氰酸间甲苯酯 在 甲苯 、 乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以thus giving 0.2 g of 1-[2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1-(2-thenoyl)methyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-(3-tolyl)urea的产率得到1-[2,3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-1-(2-thenoyl)methyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-(3-tolyl)urea
  参考文献：
  名称：

  Benzodiazepine aryl urea derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下一般式（I）所表示的新型苯二氮平衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1是芳基或5元单环、6元单环或5-和6元双环结构的芳香杂环基团，可以选择性地被取代；R2是可以选择性地被取代的芳基基团。本发明还涉及包含上述化合物的医药组合物以及制备上述化合物的方法。上述式（I）的化合物表现出对CCK-B受体的拮抗作用和抑制由五胃肽刺激引起的胃酸分泌作用，因此可用作缓解与CCK-B受体和胃泌素受体相关疾病的药物。

  公开号：

  US05541182A1

文献信息

• NOVEL BENZODIAZEPINE DERIVATIVE
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0591529A1

  公开（公告）日：1994-04-13

  A novel benzodiazepine derivative represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof, and a process for producing the same. In formula (I), R¹ represents optionally substituted aryl, five-membered monocyclic group, six-membered monocyclic group or aromatic heterocyclic group comprising five-membered and six-membered rings; and R² represents optionally substituted aryl. The compound (I) has a CCK-B receptor antagonism and an action of inhibiting pentagastrin-stimulated gastric secretion and hence is useful in treating and preventing the diseases wherein a CCK-B receptor and a gastrin receptor participate.

  一种由通式(I)代表的新型苯并二氮杂卓衍生物、其药学上可接受的盐、其药物组合物及其生产工艺。式（I）中，R¹代表任选取代的芳基、五元单环基团、六元单环基团或由五元环和六元环组成的芳香杂环基团；R²代表任选取代的芳基。化合物（I）具有 CCK-B 受体拮抗作用和抑制五肽胃泌素刺激胃分泌的作用，因此可用于治疗和预防有 CCK-B 受体和胃泌素受体参与的疾病。
• US5541182A
  申请人：——

  公开号：US5541182A

  公开（公告）日：1996-07-30
• Benzodiazepine aryl urea derivatives
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05541182A1

  公开（公告）日：1996-07-30

  This invention relates to novel benzodiazepine derivatives represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, ##STR1## (wherein R.sup.1 is an aryl group, or an aromatic heterocyclic radical of 5-membered monocyclic, 6-membered monocyclic or 5- and 6-membered bicyclic structure, which may optionally be substituted; and R.sup.2 is an aryl group which may optionally be substituted), to medicinal compositions comprising the same, and to a process for producing the same. The compounds of formula (I) shown above exhibit antagonism for the CCK-B receptor and the action of depressing the gastric acid secretion caused by the stimulus of pentagastrin, and are therefore useful as a drug for the relief of diseases related to the CCK-B receptor and the gastrin receptor.

  本发明涉及以下通式(I)或其药学上可接受的盐所表示的新型苯二氮平衍生物，其中R1是芳基基团或5元单环、6元单环或5-和6元双环结构的芳香杂环基团，可以选择性地被取代；R2是可以选择性地被取代的芳基基团。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及制备它们的方法。上述化合物的通式(I)表现出对CCK-B受体的拮抗作用，以及对因五胃素刺激引起的胃酸分泌的抑制作用，因此可用作缓解与CCK-B受体和胃泌素受体相关的疾病的药物。