N-BOC-R-环丙基丙氨酸 | 89483-08-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-BOC-R-环丙基丙氨酸
• 英文名称: (R)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-cyclopropylpropanoic acid
• 英文别名: (2R)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-cyclopropyl-propanoic acid；(2R)-3-cyclopropyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 89483-08-9
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• 分子量: 229.276
• InChiKey: GKRRTFCDSZGFSZ-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.2±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.162±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-BOC-R-环丙基丙氨酸 在 氯化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (R)-2-amino-3-cyclopropylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  2-(N-Benzyl-N-phenylsulfonamido)alkyl amide derivatives as γ-secretase inhibitors

  摘要：

  A series of (N-benzyl-N-phenylsulfonamido)alkyl amides were developed from classic and parallel synthesis strategies. Compounds with good in vitro and in vivo gamma-secretase activity were identified and described. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.09.057
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 、 D-环丙基丙氨酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 N-BOC-R-环丙基丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS
  [FR] BENZAMIDES ET NICOTINAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE SYK

  摘要：

  公开号：

  WO2012061418A3

文献信息

• Highly Practical Methodology for the Synthesis of <scp>d</scp>- and <scp>l</scp>-α-Amino Acids, <i>N</i>-Protected α-Amino Acids, and <i>N</i>-Methyl-α-amino Acids
  作者：Andrew G. Myers、James L. Gleason、Taeyoung Yoon、Daniel W. Kung

  DOI：10.1021/ja9624073

  日期：1997.1.1

  step the asymmetric alkylation of pseudoephedrine glycinamide (1) or pseudoephedrine sarcosinamide (2). Practical procedures for the synthesis of 1 and 2 from pseudoephedrine and glycine methyl ester or sarcosine methyl ester, respectively, are presented. Optimum protocols for the enolization and subsequent alkylation of 1 and 2 are described. Alkylation reactions of 1 and 2 are found to be quite efficient

  提供了一种非常实用的合成 d-和 l-α-氨基酸、N-保护的 α-氨基酸和 N-甲基-α-氨基酸的方法的完整细节，其中使用伪麻黄碱甘氨酰胺的不对称烷基化作为关键步骤(1) 或伪麻黄碱肌酰胺 (2)。介绍了分别从伪麻黄碱和甘氨酸甲酯或肌氨酸甲酯合成 1 和 2 的实用程序。描述了 1 和 2 的烯醇化和随后的烷基化的最佳方案。发现 1 和 2 的烷基化反应对于范围广泛的卤代烷底物非常有效，并且产物以高非对映选择性形成。通过在水或水-二恶烷混合物中加热，这些烷基化反应的产物可以有效地水解并且几乎没有外消旋化。该协议为制备高对映体纯度的无盐 α-氨基酸提供了一种非常实用的方法。或者，烷基化产物...
• [EN] 5-AMINO-4-CARBAMOYL-PYRAZOLE COMPOUNDS AS SELECTIVE AND IRREVERSIBLE T790M OVER WT-EGFR KINASE INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS 5-AMINO-4-CARBAMOYL-PYRAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS ET IRRÉVERSIBLES DE T790M SUR LA KINASE WT-EGFR, ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2016008411A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  Disclosed are compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising the same, processes for the preparation thereof, and the use thereof.

  公开了公式(I)的化合物，包括含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及该化合物的用途。
• [EN] SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SÉRINE/THRÉONINE KINASE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2015085007A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  Compounds having the formula I wherein R1, X1, X2, X3 and X4 as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，在此处定义的R1、X1、X2、X3和X4为ERK激酶的抑制剂。还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。
• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110230462A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables n, p, q, Q, X, X′ and Y are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的公式I，其中变量n、p、q、Q、X、X'和Y如本文所述定义，这些衍生物抑制JAK和SYK，并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• SUBSTITUTED HYDANTOINS
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20090170920A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to compounds of the formula methods for the preparation thereof, and methods for their use. The compounds are useful in treating diseases characterized by the hyperactivity of MEK. Accordingly the compounds are useful in the treatment of diseases, such as cancer, cognitive and CNS disorders, and inflammatory/autoimmune diseases.

  本发明涉及公式方法的化合物的制备方法，以及它们的使用方法。这些化合物在治疗以MEK过度活跃为特征的疾病方面很有用。因此，这些化合物在治疗疾病，如癌症、认知和中枢神经系统紊乱，以及炎症/自身免疫疾病方面很有用。