N-Cbz-N’-Boc-乙二胺 | 77153-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-Cbz-N’-Boc-乙二胺
• 中文别名: N-Cbz-N'-Boc-乙二胺;N-苄氧羰基-N'-叔丁氧羰基乙二胺；N-CBZ-N'-BOC-乙二胺；N-苄氧羰基-N'-叔丁氧羰基乙二胺
• 英文名称: benzyl (tert-butyl) ethane-1,2-diyldicarbamate
• 英文别名: Benzyl tert-butyl ethane-1,2-diyldicarbamate；benzyl N-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]ethyl]carbamate
• CAS: 77153-05-0
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₄
• 分子量: 294.351
• InChiKey: KSRSLPBOKBJBBE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  123-124 ºC
• 密度：
  1.121

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Cbz-N’-Boc-乙二胺 在 5% Pd(II)/C(eggshell) 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以100%的产率得到N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺
  参考文献：
  名称：

  Parallel Synthesis of An Oligomeric Imidazole-4,5-dicarboxamide Library

  摘要：

  A library of oligomeric compounds was synthesized based on the imidazole-4,5-dicarboxylic acid scaffold along, with amino acid esters and chiral diamines derived from amino acids. The final compounds incorporate nonpolar amino acids (Leu, Phe, Trp), polar amino acids (Ser, Asp, Arg), and neutral amino acids (Gly, Ala), and were designed to be useful in screening for inhibitors of protein-protein interactions. Many of the protected and deprotected oligomers show evidence of conformational isomers persistent at room temperature in aqueous solution. A total of 317 final oligomers, out of 441 targeted compounds, were obtained in high analytical purity and of sufficient quantity to submit them for high-throughput screening as part of the NIH Roadmap.

  DOI：

  10.1021/cc1000105
• 作为产物：
  描述：

  N-CBZ-beta-丙氨酸 在 吡啶 、 ammonium hydroxide 、 三正丁胺 、 碳酸氢钠 、 [双(三氟乙酰氧基)碘]苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 N-Cbz-N’-Boc-乙二胺
  参考文献：
  名称：

  Design and Synthesis of Peptides Passing through the Blood-Brain Barrier

  摘要：

  血脑屏障（BBB）是一种高度选择性的膜屏障，调控血液中的物质向脑实质内的转运。目前，从脑部疾病化学治疗的角度出发，如何将生物活性肽或肽类药物递送入脑是一个相当重要的课题。首先合成了名为001-C8的H-MeTyr-Arg-MeArg-d-Leu-NH(CH2)8NH2，以阐明肽穿越BBB所需的结构特异性。在此肽中，Nα-甲基氨基酸和d-氨基酸残基适当地分布，以防止被肽酶降解。此外，还制备了一批001-C8类似物，即多种碱性肽，用于研究肽的结构与其BBB通透性之间的关系。

  DOI：

  10.1246/bcsj.71.699

文献信息

• [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013123444A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• [EN] HYDRAZINYL-PYRROLO COMPOUNDS AND METHODS FOR PRODUCING A CONJUGATE<br/>[FR] COMPOSÉS HYDRAZINYL-PYRROLO ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION D'UN CONJUGUÉ
  申请人：REDWOOD BIOSCIENCE INC

  公开号：WO2015081282A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present disclosure provides conjugate structures and hydrazinyl-pyrrolo compound structures used to produce these conjugates. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same. Aspects of the present disclosure include a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition includes a conjugate as described herein and a pharmaceutically acceptable excipient. Aspects of the present disclosure include a method of delivering a conjugate to a subject. The method includes administering to the subject an effective amount of a conjugate as described herein. Aspects of the present disclosure include a method of treating a condition in a subject.

  本公开提供用于生产这些共轭物的共轭结构和肼基吡咯烷化合物结构。该公开还涵盖了生产这种共轭物的方法，以及使用相同的方法。本公开的方面包括一种药物组合物。该药物组合物包括本文所述的共轭物和药用可接受的赋形剂。本公开的方面包括将共轭物输送给受试者的方法。该方法包括向受试者施用本文所述的共轭物的有效量。本公开的方面包括治疗受试者病症的方法。
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING ENZYME CLEAVABLE LINKER PLATFORMS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DES PLATEFORMES DE LIEURS CLIVABLES PAR UNE ENZYME ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：UNIV DANMARKS TEKNISKE

  公开号：WO2020260597A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention relates to a cleavable linker platform. In particular, the invention relates to construction of an enzyme cleavable linker platform conjugated to a drug or a diagnostically relevant compound, a biomolecule, and an enzyme cleavable group, for which cleavage of the enzyme cleavable group leads to release of the drug or diagnostically relevant compound.

  本发明涉及可切割连接剂平台。具体而言，本发明涉及构建一个与药物或诊断相关化合物、生物分子以及可切割酶基团共轭的酶可切割连接剂平台，其中酶可切割基团的切割导致药物或诊断相关化合物的释放。
• Solid phase synthesis of peptide hydroxamic acids on poly(ethylene glycol)-based support
  作者：Marta Cal、Mariusz Jaremko、Łukasz Jaremko、Piotr Stefanowicz

  DOI：10.1002/psc.2466

  日期：2013.1

  A novel resin designed for solid‐phase synthesis of peptide hydroxamic acids (PHA) combining the trityl linker with poly(ethylene glycol)‐based support, ChemMatrix® type, is described. The synthesis of PHA can be performed according to a standard protocol, providing products in excellent purity and reasonable yields. Copyright © 2012 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd.

  描述了一种专为固相合成肽异羟肟酸（PHA）而设计的新型树脂，它结合了三苯甲基接头和基于聚乙二醇的载体ChemMatrix®类型。PHA的合成可以根据标准方案进行，从而提供具有优异纯度和合理收率的产品。版权所有©2012欧洲肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• Mild, efficient cleavage of arenesulfonamides by magnesium reduction
  作者：Barthélémy Nyasse、Leif Grehn、Ulf Ragnarsson

  DOI：10.1039/a701408b

  日期：——

  The cleavage of arenesulfonamides via N-arenesulfonylcarbamates is achieved within a few minutes under ultrasonic conditions by reaction with magnesium in anhydrous methanol.

  在无水甲醇中，使用镁与N-芳基磺酰氨基碳酸酯的反应，在超声波条件下实现了芳基磺酰胺的裂解，仅需几分钟。