4-[1-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenylamino)-1H-benzoimidazol-5-yloxy]-pyridine-2-carbonitrile | 927881-53-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-[1-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenylamino)-1H-benzoimidazol-5-yloxy]-pyridine-2-carbonitrile
• 英文别名: 4-[1-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)anilino]benzimidazol-5-yl]oxypyridine-2-carbonitrile
• CAS: 927881-53-6
• 化学式: C₂₁H₁₄F₃N₅O
• 分子量: 409.37
• InChiKey: SDRINBSPOGINRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(4-甲基氨基-3-氨基-苯氧基)-吡啶-2-甲腈 、 4-(三氟甲基)异硫氰酸苯酯 在 2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑啉 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.25h， 以78%的产率得到4-[1-methyl-2-(4-(trifluoromethyl)phenylamino)-1H-benzoimidazol-5-yloxy]-pyridine-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzimidazoles and methods of preparation

  摘要：

  提供了制备新的取代苯并咪唑化合物的方法，其化学式为（I），用于治疗激酶介导的疾病，其中R1、R2、R3、R4、a、b和c在此定义。

  公开号：

  US20070049622A1

文献信息

• Substituted benzimidazoles and methods of their use
  申请人：Alkawa E. Mina

  公开号：US20070161680A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本文提供了新的取代苯并咪唑化合物、组合物以及抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Aikawa Mina E.

  公开号：US20100234394A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了新的取代苯并咪唑化合物、组合物以及抑制人类或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES AND METHODS OF PREPARATION
  申请人：Dimitroff Martin

  公开号：US20100256375A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Methods for preparing new substituted benzimidazole compounds having formula (I) useful for treating kinase mediated disorders are provided wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , a, b, and c are defined herein

  提供了制备新的取代苯并咪唑化合物的方法，其化学式为(I)，用于治疗激酶介导的疾病，其中R1、R2、R3、R4、a、b和c的定义如下。
• SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1926722A1

  公开（公告）日：2008-06-04
• US7482367B2
  申请人：——

  公开号：US7482367B2

  公开（公告）日：2009-01-27