(1-tert-butoxymethyl-2-morpholin-4-yl-2-oxo-ethyl)-(R)-carbamic acid tert-butyl ester | 935878-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (1-tert-butoxymethyl-2-morpholin-4-yl-2-oxo-ethyl)-(R)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-morpholin-4-yl-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 935878-01-6
• 化学式: C₁₆H₃₀N₂O₅
• 分子量: 330.425
• InChiKey: MGONCUSQYFYFQI-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-tert-butoxymethyl-2-morpholin-4-yl-2-oxo-ethyl)-(R)-carbamic acid tert-butyl ester 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 乙二胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (2-(R)-tert-butoxy-1-morpholin-4-ylmethyl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/50612

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 O-(2-甲基-2-丙基)-N-{[(2-甲基-2-丙基)氧基]羰基}-D-丝氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (1-tert-butoxymethyl-2-morpholin-4-yl-2-oxo-ethyl)-(R)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/50612

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NOVEL 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF beta-SECRETASE (BACE)
  申请人：Baxter E. Ellen

  公开号：US20070259898A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.

  本发明涉及新颖的2-氨基-3,4-二氢-吡啶[3,4-d]嘧啶衍生物，含有它们的制药组合物以及它们在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关疾病中的应用。本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β-位点剪切酶和BACE，BACE1，Asp2和memapsin2。
• 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDOÝ3,4-D¨PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1966198A1

  公开（公告）日：2008-09-10
• 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP1966198B1

  公开（公告）日：2011-03-16
• US7531545B2
  申请人：——

  公开号：US7531545B2

  公开（公告）日：2009-05-12
• [EN] 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-PYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE POUVANT ÊTRE EMPLOYÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BÊTA-SECRÉTASE (BACE)
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007050612A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  [EN] The present invention is directed to 2-amino-3,4-dihydro-pyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of ß-site cleaving enzyme and BACE, BACE1, Asp2 and memapsin2.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés de 2-amino-3,4-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine de formule (I), des préparations pharmaceutiques les contenant et leur emploi dans le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA) et des troubles qui y sont liés. Les composés selon l'invention sont des inhibiteurs de l'enzyme de clivage du site ß et de BACE, BACE1, Asp2 et memapsine 2.