carbobenzoxy-D-valyl-L-proline | 47450-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: carbobenzoxy-D-valyl-L-proline
• 英文别名: N-Cbz-L-valyl-L-proline；1-[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 47450-18-0
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₅
• 分子量: 348.399
• InChiKey: GPECCBYSVGSBBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  carbobenzoxy-D-valyl-L-proline 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 Rexyn 203 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 41.75h， 生成 O-benzyl-L-threonyl-D-valyl-L-prolylsarcosine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of an actinomycin-related peptide, cyclo-(Thr-D-Val-Pro-Sar-MeAla), and conformational studies by nuclear magnetic resonance and x-ray crystallography

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00365a032
• 作为产物：
  描述：

  Z-Val-Pro-OMe 生成 carbobenzoxy-D-valyl-L-proline
  参考文献：
  名称：

  Aminoalcohol intermediates for peptide derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式Ia，Ib，Ic的具有药用三氟甲基酮取代的二肽，三肽和四肽衍生物及其盐，它们是人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。本文还描述了含有肽衍生物的药物组合物以及用于制造肽衍生物的过程和中间体。

  公开号：

  US05194588A1
• 作为试剂：
  描述：

  carbobenzoxy-D-valyl-L-proline 、 (trifluoromethyl)valinol 在 carbobenzoxy-D-valyl-L-proline 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  CN1183156C

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aminoalcohol intermediates for peptide derivatives
  申请人：ICI Americas Inc.

  公开号：US05194588A1

  公开（公告）日：1993-03-16

  The invention concerns pharmaceutically useful trifluoromethyl ketone substituted di-, tri- and tetra-peptide derivatives of the formulae Ia, Ib, Ic set out hereinafter, and salts thereof, which are inhibitors of human leukocyte elastase. Also described herein are pharmaceutical compositions containing a peptide derivative and processes and intermediates for use in the manufacture of the peptide derivatives.

  本发明涉及以下式Ia，Ib，Ic的具有药用三氟甲基酮取代的二肽，三肽和四肽衍生物及其盐，它们是人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。本文还描述了含有肽衍生物的药物组合物以及用于制造肽衍生物的过程和中间体。
• Mechanistic alteration in micellar peptide esterolysis reactions
  作者：Robert A. Moss、Yoon-Sik Lee

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)82904-x

  日期：1981.1

  Buffer or CTACl-catalyzed basic cleavages of Z-D- or L-AA-L-Pro p-nitrophenyl esters proceed mainly via intramolecular cyclization to diketopiperazines. These reactions are more facile with DL than with LL substrates.

  ZD-或L-AA-L-Pro对硝基苯基酯的缓冲液或CTCC1催化的基本裂解主要通过分子内环化进行，以生成二酮哌嗪。DL比LL底物更容易反应。
• CN1183156C
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Synthesis of an actinomycin-related peptide, cyclo-(Thr-D-Val-Pro-Sar-MeAla), and conformational studies by nuclear magnetic resonance and x-ray crystallography
  作者：A. B. Mauger、O. A. Stuart、R. J. Highet、J. V. Silverton

  DOI：10.1021/ja00365a032

  日期：1982.1
• Proline derivatives
  申请人：Zeneca Ltd.

  公开号：US05686628A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  The present invention relates to particular forms of a novel 1-substituted-N-\x9b2-methyl-1-(trifluoroacetyl)propyl!pyrrolidine-2-carboxam ide which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes pharmaceutical compositions containing such forms, processes for preparing the forms and intermediates useful in the synthesis of the forms.

  本发明涉及一种新型的1-取代-N-\x9b2-甲基-1-(三氟乙酰基)丙基!吡咯烷-2-羧酰胺的特定形式，它们是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要此类抑制剂时非常有用，例如在药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE参与的疾病中。该发明还包括含有这种形式的药物组合物，制备这种形式的过程以及在合成这种形式的中间体中有用的中间体。