2-fluoro-4-methoxy-N-methylaniline | 502435-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-fluoro-4-methoxy-N-methylaniline
• CAS: 502435-30-5
• 化学式: C₈H₁₀FNO
• mdl: MFCD09745013
• 分子量: 155.172
• InChiKey: VGQWAHHRMXIKSC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  215.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.131±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-methoxy-N-methylaniline 在 二茂铁 、 lithium cyclopentadienide 、 tert-butylammonium hexafluorophosphate(V) 、 三乙胺 、 zinc(II) chloride 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 methyl 3,7-difluoro-5-methoxy-1-methyl-2-oxoindoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  无试剂交叉脱氢偶联合成C3-氟代吲哚

  摘要：

  本文报道的是通过丙二酸酰胺的C（sp 3）-H和C（sp 2）-H键的交叉脱氢偶联来合成C3-氟化的羟吲哚。在独特而温和的电化学条件下，可以连续生成所需的氧化剂和碱，从而可以在宽范围的底物范围内高效地形成碱敏和热敏的3-氟代吲哚。电化学方法的合成实用性因其易扩展性和电解产物的多种转化而进一步突出。

  DOI：

  10.1002/anie.201701329

文献信息

• [EN] BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AS DYRK1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOTHIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DYRK1
  申请人：PHARMASUM THERAPEUTICS AS

  公开号：WO2018069468A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present invention relates to compounds of Formula (I), which are DYRK1A and/or DYRK1B inhibitors,and their use in the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease (AD) and Parkinson's disease (PD), metabolic disorders such as Metabolic Syndrome or diabetes mellitus, and cancer.

  本发明涉及式(I)的化合物，其为DYRK1A和/或DYRK1B抑制剂，并且它们在治疗神经退行性疾病如阿尔茨海默病（AD）和帕金森病（PD）、代谢性疾病如代谢综合征或糖尿病，以及癌症中的用途。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDAZINONE FOR USE IN THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISEASES<br/>[FR] PYRIDAZINONE SUBSTITUÉE DESTINÉE À ÊTRE UTILISÉE DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES NEUROMUSCULAIRES
  申请人：EDGEWISE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021231546A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  Substituted pyridazinone compounds, conjugates, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of neuromuscular diseases, such as Duchenne Muscular Dystrophy (DMD), are disclosed herein. The disclosed compounds are useful, among other things, in the treating of DMD and modulating inflammatory inhibitors IL-1, IL-6 or TNF-α.

  本文披露了用于治疗神经肌肉疾病，如杜兴氏肌肉萎缩症（DMD）的吡啶并嗪酮化合物、结合物和药物组合物。所披露的化合物在治疗DMD以及调节炎症抑制剂IL-1、IL-6或TNF-α等方面具有用途。
• COMPOUNDS AND THERAPEUTICAL USE THEREOF
  申请人：ANDERSON MARK B.

  公开号：US20100069383A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof that are effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明揭示了4-芳基氨基喹唑啉及其类似物，其作为caspase的激活剂和诱导凋亡剂具有有效性。该发明的化合物在治疗各种临床病症中有用，其中不受控制的异常细胞生长和扩散发生。
• BENZENE, PYRIDINE, AND PYRIDAZINE DERIVATIVES
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20110183977A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, Q 1 , Q 2 , Q 3 , Y, and X 1 -X 4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  本发明揭示了公式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n、Q1、Q2、Q3、Y和X1-X4的定义如本文所述。公式I的化合物在治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病况，例如癌症、炎症、关节炎、血管生成等方面非常有用。本发明还揭示了包含本发明化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗上述病况的方法。
• QUINOLINE DERIVATIVES AS AXL KINASE INHIBITORS
  申请人：Ullrich Axel

  公开号：US20110092503A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  Novel compounds which are inhibitors of receptor tyrosine kinases of the AXL receptor family are described herein. These compounds are suitable for the treatment or prevention of disorders associated with, accompanied by or caused by hyperfunction of a receptor of the AXL family. The compounds are suitable for the treatment of hyperproliferative disorders, such as cancer, particularly cancer metastases.

  本文介绍了一种抑制AXL受体家族的受体酪氨酸激酶的新型化合物。这些化合物适用于治疗或预防与AXL家族受体的受体高功能相关、伴随或引起的疾病。这些化合物适用于治疗增生性疾病，如癌症，特别是癌症转移。