gentamicin A | 13291-74-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: gentamicin A
• 英文别名: Gentamycin A；(2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)-4,6-diamino-3-[(2S,3S,4R,5R)-3,5-dihydroxy-4-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-2-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol
• CAS: 13291-74-2
• 化学式: C₁₈H₃₆N₄O₁₀
• 分子量: 468.505
• InChiKey: LKKVGKXCMYHKSL-LLZRLKDCSA-N

物化性质

• 沸点：
  772.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  248
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  14

文献信息

• Nitrate salts of antimicrobial agents
  申请人：——

  公开号：US20030105066A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  Nitrate salts of antimicrobial agents for the preparation of antimicrobial medicaments, specifically antiviral, antifungal and antibacterial medicaments.

  抗菌药物的硝酸盐，用于制备抗菌药物，特别是抗病毒、抗真菌和抗细菌药物。
• [EN] NOVEL CHEMICAL COMPUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BIOTA SCIENT MANAGEMENT

  公开号：WO2004050677A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to prodrugs of pharmaceutical moieties, more specifically antimicrobial agents, methods for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and their use in the treatment of microbial infections.

  本发明涉及药用基团的前药，更具体地说是抗微生物药剂，其制备方法，含有它们的药物配方以及它们在治疗微生物感染中的应用。
• [EN] NITRATE SALTS OF ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] NITRATES D'AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2001054691A1

  公开（公告）日：2001-08-02

  Nitrate salts of antimicrobial agents for the preparation of antimicrobial medicaments, specifically antiviral, antifungal and antibacterial medicaments.

  硝酸盐抗微生物药剂的制备，具体包括抗病毒、抗真菌和抗菌药剂。
• Novel chemical compounds and their use
  申请人：Cianci Julia

  公开号：US20060128608A1

  公开（公告）日：2006-06-15

  The present invention relates to prodrugs of pharmaceutical moieties, more specifically antimicrobial agents, methods for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and their use in the treatment of microbial infections.

  本发明涉及制药物质的前药，更具体地说是抗微生物药物，其制备方法，含有它们的制药配方以及它们在治疗微生物感染中的应用。
• Kombinationspräparate zur Anwendung in einem Verfahren zur Steigerung der Wirkung von Antibiotika, antibiotische Präparate mit gesteigerter Wirksamkeit und Verfahren zu deren Herstellung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0026746A1

  公开（公告）日：1981-04-08

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Steigerung der antibiotischen Wirksamkeit von Antibiotika, antibiotische Präparate mit verstärkter Wirksamkeit und Verfahren zu deren Herstellung. Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man ein Antibiotikum aus der Gruppe der a-Lactamantibiotika, Aminoglycoside, Tetracycline, Macrolide, Lincomycine, Polyenantibiotika, Polypeptidantibiotika, Anthracycline, Chlor- oder Thiamphenicole, Cycloserine, Fusidinsäuren oder Rifamycine zusammen mit einem Muramylpeptid der Formel worin R1 gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl, Phenyl, Niederalkoxy oder Phenylniederalkoxy darstellt, R2 Wasserstoff oder Acyl bedeutet, R3 für Wasserstoff oder Niederalkyl steht, R. Wasserstoff oder Niederalkyl bedeutet, und R, Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl oder Phenyl darstellt, oder R4 und R5 zusammen Niederalkylen bedeuten, und jeder der Reste R6 und R7 für gegebenenfalls veräthertes Hydroxy oder gegebenenfalls substituiertes Amino steht, und/oder einem oder mehreren Salzen von Verbindungen der Formel I mit mindestens einer salzbildenden Gruppe verabreicht.

  本发明涉及一种提高抗生素药效的方法、药效提高的抗生素制剂及其制备方法。 该方法的特点是：将 a-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、林可霉素类、多烯类抗生素、多肽类抗生素、蒽环类、氯霉素或硫霉素类、环丝氨酸类、夫西地酸类或利福霉素类中的一种抗生素与如下式的氨甲酰肽一起使用 其中 R1 是任选取代的低级烷基、苯基、低级烷氧基或苯基-低级烷氧基，R2 是氢或酰基，R3 是氢或低级烷基，R 是氢或低级烷基，R 是氢或任选取代的低级烷基或苯基，或 R4 和 R5 合在一起是低级亚烷基，R6 和 R7 各自是任选醚化羟基或任选取代的氨基，和/或式 I 化合物的一种或多种盐与至少一种成盐基团。