4-nitro-2-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole | 14689-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-nitro-2-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole
• 英文别名: 4-nitro-2-trifluoromethylbenzimidazole；4-nitro-2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazole；Benzimidazole, 4-nitro-2-(trifluoromethyl)-；4-nitro-2-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole
• CAS: 14689-51-1
• 化学式: C₈H₄F₃N₃O₂
• 分子量: 231.134
• InChiKey: XHHVZQKTSKYLQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  74.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-nitro-2-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole 在 钯 氩 、 氢气 、 甲醇 、 silica gel 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.17h， 以chromatography of the resulting solid on silica gel (10%MeOH/CH2Cl2) gave the desired product (560 mg, 93%)的产率得到2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  IL-8 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及新型苯并-2-三唑取代化合物、制备它们的药物组合物、制备过程以及在治疗由IL-8、GROα、GROβ、GROγ和NAP-2介导的疾病中使用它们的用途。

  公开号：

  US06300325B1
• 作为产物：
  描述：

  3-硝基邻苯二胺 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 4-nitro-2-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  IL-8 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及新型苯并-2-三唑取代化合物、制备它们的药物组合物、制备过程以及将其用于治疗由IL-8、GROα、GROβ、GROγ和NAP-2介导的疾病。

  公开号：

  US06300325B1

文献信息

• [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
  申请人：Clark D. Jerry

  公开号：US20050043309A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  This invention relates to compounds of the formula 1 wherein G, D, A, Z, Q, X, Y, R 1 , and R 4 through R 7 are defined as in the specification, processes for preparing the same and intermediates used in making the same, and pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in the treatment of central nervous system disorders and other disorders.

  这项发明涉及公式1的化合物 其中G、D、A、Z、Q、X、Y、R 1 和R 4 至R 7 的定义如规范中所述，制备这些化合物的方法以及用于制备这些化合物的中间体，以及含有这些化合物的药物组合物及其在治疗中枢神经系统疾病和其他疾病中的用途。
• [EN] IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'IL-8
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：WO1998032439A1

  公开（公告）日：1998-07-30

  (EN) This invention relates to novel compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés de la formule (I) et les compositions pharmaceutiques dans lesquelles ils entrent, ainsi que des procédés permettant de traiter les maladies dont le médiateur est la chémokine, l'interleukine 8 (IL-8).

  这项发明涉及公式(I)的新化合物，以及其制药组合物和治疗由趋化因子Interleukin-8 (IL-8)介导的疾病状态的方法。
• [EN] IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR D'IL-8
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2000076501A1

  公开（公告）日：2000-12-21

  This invention relates to novel compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

  本发明涉及一种新型的I式化合物及其药物组成物，以及通过介导趋化因子白细胞介素8（IL-8）的疾病状态的治疗方法。
• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE PREVENTION AND/OR THE TREATMENT OF BONE DISEASES<br/>[FR] DERIVES BENZIMIDAZOLIQUES, ET LEUR UTILISATION DANS LA PREVENTION ET LE TRAITEMENT DE MALADIES OSSEUSES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1997010219A1

  公开（公告）日：1997-03-20

  (EN) The present invention relates to a new heterocyclic compound of formula (I), wherein R1 is acyl, lower alkenyl or lower alkyl optionally substituted with aryl, a heterocyclic group, etc., R2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl, halo(lower)alkyl, etc., R3 is hydrogen or halogen, R4 is a heterocyclic group or aryl, each of which may be substituted with suitable substituent(s), and A is (a) or (b), (wherein R9 and R10 are each hydrogen, lower alkyl or substituted lower alkyl), and pharmaceutically acceptable salts thereof which are the inhibitors of bone resorption and bone metabolism, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the treatment of diseases caused by abnormal bone metabolism in human being or an animal.(FR) L'invention porte sur un composé hétérocyclique représenté par la formule (I) ci-après, où: R1 est acyle, alcényle inférieur ou alkyle inférieur facultativement substitué par aryle, un groupe hétérocyclique, etc.; R2 est hydrogène, alkyle inférieur, alkyle (inférieur) hydroxy, alkyle (inférieur) halo, etc.; R3 est hydrogène ou halogène; R4 est un groupe hétérocyclique ou aryle, chacun d'entre eux pouvant être facultativement substitué par un ou plusieurs substituants appropriés; et A est représenté par (a) ou (b) (où R9 et R10 sont chacun hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué). Cette invention concerne également: les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé qui sont inhibiteurs de résorption osseuse et du métabolisme osseux; les procédés permettant de réaliser la préparation de ce composé; une composition pharmaceutique comprenant ce composé; et une méthode de traitement des maladies causées par un métabolisme osseux anormal chez l'homme ou l'animal.

  本发明涉及一种新的杂环化合物，其化学式为(I)，其中R1为酰基、较低的烯基或较低的烷基，可选择地被芳基、杂环基等取代，R2为氢、较低的烷基、羟基(较低)烷基、卤代(较低)烷基等，R3为氢或卤素，R4为杂环基或芳基，每个基团可以被适当的取代基所取代，A为(a)或(b)，其中R9和R10分别为氢、较低的烷基或取代的较低烷基。本发明还涉及该化合物的药学上可接受盐，其为骨吸收和骨代谢的抑制剂，以及制备该化合物的方法、包含该化合物的制药组合物以及治疗人类或动物骨代谢异常引起的疾病的方法。
• [1,8]NAPHTHYRIDIN-2-ONES AND RELATED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF SCHIZOPHRENIA
  申请人：Clark D. Jerry

  公开号：US20060287310A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention relates to compounds of the formula 1 wherein G, D, A, Z, Q, X, Y, R 1 , and R 4 through R 7 are defined as in the specification, processes for preparing the same and intermediates used in making the same, and pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in the treatment of central nervous system disorders and other disorders.

  本发明涉及式1的化合物，其中G、D、A、Z、Q、X、Y、R1和R4至R7如规范中所定义，制备该化合物的过程以及用于制备该化合物的中间体，以及含有该化合物的制药组合物及其在治疗中枢神经系统疾病和其他疾病中的应用。