mutagens without naphthalene. The activity enhancement of 2–9 is likely due to intercalative binding of naphthalene to bacterial DNA as a number are also active in TA98, a frame-shift strain of S. typhimurium, which is modified by intercalators. DNA damage profiles for naphthalene-bearing mutagens confirm enhanced reactivity with DNA when naphthalene is incorporated and a different binding mode when compared
N-酰氧基-N-烷氧基酰胺是鼠伤寒沙门氏菌TA100中的直接作用诱变剂,对log P具有线性依赖性 ,在log P 0 = 6.4时最大。已证明在三个侧链的任何一个上带有
萘基且log P 0 <6.4的八种N-酰氧基-N-烷氧基酰胺(2–9) 对鼠伤寒沙门氏菌TA100的致突变性均比50个诱变剂均匀得多。没有萘。2–9的活动增强可能是由于萘与细菌DNA的插入结合,因为TA98是鼠伤寒沙门氏菌的移码菌株,也被插入剂修饰,在TA98中也有许多活性。带有萘的诱变剂的DNA损伤特征证实了掺入萘后与DNA的反应性增强,并且与不含萘的诱变剂相比具有不同的结合方式。该效果与萘是否连接至供电子的烷基或吸电子的酰基,烷基系链长度或(在6和7的情况下)萘的连接点无关。已为所有58个同类物构建了新的定量结构活性关系,其中包括对数 P和指标变量,I,对于萘的存在(I = 1)或不存在(I = 0),从中可以量化出
萘的活性增强作用在三个和四个log