(2R,3S,4S,5S,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2R,3S,4R,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methoxy]oxane-3,4,5-triol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (2R,3S,4S,5S,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2R,3S,4R,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methoxy]oxane-3,4,5-triol
• 化学式: C₁₂H₂₂O₁₀
• 分子量: 326.3
• InChiKey: OUAYUOJVAXWVFB-JGLDSSSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  169
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  10

文献信息

• GLUCOSE-RESPONSIVE INSULIN CONJUGATES
  申请人：LIN Songnian

  公开号：US20160251407A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  Insulin conjugates comprising an insulin molecule covalently attached to at least one bi-dentate linker having two arms, each arm independently attached to a ligand comprising a saccharide and wherein at least one ligand of the linker is fucose are disclosed. The insulin conjugates display a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose even when administered to a subject in need thereof in the absence of an exogenous multivalent saccharide-binding molecule such as Con A.

  本发明揭示了胰岛素共轭物，其包括至少一个双齿配体与胰岛素分子共价连接，每个双齿配体有两个臂，每个臂独立地附着于一个配体，该配体包括一个糖和至少一个连接物的配体为岩藻糖。即使在缺乏外源性多价糖结合分子（如Con A）的情况下，该胰岛素共轭物在向需要该物的受体内注射时，能够对糖类（如葡萄糖或α-甲基曼糖）的系统浓度产生药代动力学（PK）和/或药效动力学（PD）反应。