[11C]Carv

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: [11C]Carv
• 英文别名: 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-(111C)methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
• 化学式: C₂₄H₂₆N₂O₄
• 分子量: 405.47
• InChiKey: OGHNVEJMJSYVRP-BJUDXGSMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  O-去甲基卡维地洛 、 [11C]methyl triflate 在 potassium carbonate 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 [11C]Carv
  参考文献：
  名称：

  New positron emission tomography tracer [¹¹ C]carvedilol reveals P-glycoprotein modulation kinetics

  摘要：

  以下是对该文本的中文翻译： --- #### 列表内容： 1. **P-糖蛋白（P-gp）在血脑屏障（BBB）中成像的潜在应用：** 成像P-gp在BBB中的功能可能支持策略开发，从而改善药物向大脑的传递。**[11C]维拉帕米**作为正电子发射断层扫描（PET）示踪剂已被开发，用于在体（in vivo）成像P-gp的功能。理想情况下，用于大脑成像的示踪剂应具有介于0.9和2.5之间的log P值。**卡维地洛（β受体拮抗剂）**是一种P-gp底物，其log P值为2.0，并且可以被[11C]标记。本研究的目的是确定P-gp底物[11C]卡维地洛是否可以作为PET示踪剂，用于可视化和量化BBB中P-gp的功能。 2. **细胞内[11C]卡维地洛的积累：** 在GLC4、GLC4/P-gp和GLC4/Adr细胞中，[11C]卡维地洛的积累在经过环孢菌素A（CsA）预处理的GLC4/P-gp细胞中增加了三倍，而在GLC4/Adr细胞中未观察到MK571的影响。 3. **离体（ex vivo）[11C]卡维地洛的生物分布：** 离体研究表明，CsA处理增加了[11C]卡维地洛在大脑中的摄取，而其他器官的摄取不受CsA的影响。 4. **大鼠脑的放射自显影研究：** [11C]卡维地洛在大脑中呈均匀分布，且CsA预处理增加了其摄取。 5. **体内（in vivo）PET实验：** 通过CsA调节P-gp活性，进行体内PET实验。通过Logan分析对PET数据进行分析，计算[11C]卡维地洛在大脑中的分布体积（DV）。Logan分析显示，[11C]卡维地洛不会在大脑中滞留。[11C]卡维地洛的大脑DV在CsA预处理后呈剂量依赖性增加（最大增加三倍）。在剂量高于15 mg kg⁻¹时，DV不再变化。与[11C]维拉帕米相比，[11C]卡维地洛需要更少的CsA即可达到最大DV，表明[11C]卡维地洛的动力学是测量体内P-gp功能的更灵敏工具。 --- #### 参考文献： > British Journal of Pharmacology (2005) **145**, 1045–1051。 > DOI:

  DOI：

  10.1038/sj.bjp.0706283