4-(4-Fluoro-phenyl)-5-morpholin-4-yl-thiazol-2-ylamine | 1205603-12-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-Fluoro-phenyl)-5-morpholin-4-yl-thiazol-2-ylamine
• 英文别名: 4-(4-fluorophenyl)-5-morpholin-4-yl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1205603-12-8
• 化学式: C₁₃H₁₄FN₃OS
• 分子量: 279.338
• InChiKey: PYYMXOWDWPZYTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  79.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-2-甲基丙氨酸 、 4-(4-Fluoro-phenyl)-5-morpholin-4-yl-thiazol-2-ylamine 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 {1-[4-(4-Fluoro-phenyl)-5-morpholin-4-yl-thiazol-2-ylcarbamoyl]-1-methyl-ethyl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  ORGANIC COMPOUNDS

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物： 其中A是可选择取代的杂环烷基，用于治疗由酰基辅酶A-二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT1）介导的疾病，例如代谢性疾病。该发明还提供了治疗这种疾病的方法，以及用于治疗的化合物和组合物等。

  公开号：

  US20100022513A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-4-(4-fluorophenyl)thiazol-2-amine 、 吗啉 在 ethyl acetate heptane 作用下， 反应 0.5h， 生成 4-(4-Fluoro-phenyl)-5-morpholin-4-yl-thiazol-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Organic compounds

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中A是可选取代的杂环芳基，用于治疗由酰基辅酶A-二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT1）介导的疾病，例如代谢性疾病。本发明还提供了治疗此类疾病的方法，以及用于治疗的化合物和组合物等。

  公开号：

  US08703761B2

文献信息

• Heteroaryl derivatives as DGAT1 inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2380631A1

  公开（公告）日：2011-10-26

  The invention relates to compounds of formula (I): where A is a substituted thiazole or oxazole, useful for treating disorders mediated by acyl coA-diacylglycerol acyl transferase 1 (DGAT1), e.g. metabolic disorders. The invention also provides methods of treating such disorders, and compounds and compositions etc. for their treatment.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 其中A为取代的噻唑或噁唑，可用于治疗由酰基辅酶A-二酰甘油酰基转移酶1（DGAT1）介导的疾病，如代谢紊乱。本发明还提供了治疗这类疾病的方法，以及治疗这类疾病的化合物和组合物等。
• HETEROARYL DERIVATIVES AS DGAT1 INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2349484A2

  公开（公告）日：2011-08-03
• US8703761B2
  申请人：——

  公开号：US8703761B2

  公开（公告）日：2014-04-22
• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010007046A2

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention relates to compounds of formula (I): where A is an optionally substituted heteroaryl, useful for treating disorders mediated by acyl coA- diacylglycerol acyl transferase 1 (DGAT1), e.g. metabolic disorders. The invention also provides methods of treating such disorders, and compounds and compositions etc. for their treatment.