Boc-Ttb-OH | 78654-82-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Boc-Ttb-OH
• 英文别名: Boc-Tbt-OH；Boc-2,5,7-tri-tert-butyltryptophan-OH；(S)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(2,5,7-tri-tert-butyl-1H-indol-3-yl)propanoic acid；(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-(2,5,7-tritert-butyl-1H-indol-3-yl)propanoic acid
• CAS: 78654-82-7
• 化学式: C₂₈H₄₄N₂O₄
• 分子量: 472.668
• InChiKey: GJLLQOSDGIXIFW-FQEVSTJZSA-N

物化性质

• 沸点：
  592.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.071±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Ttb-OH 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Method of treating tumors

  摘要：

  这项发明提供了一种治疗肿瘤的方法，通过向人类或动物患者施用含有2至4个氨基酸或等效亚单位的分子的有效量，该分子包含至少13个非氢原子的庞大和亲脂基团，并且不含有超过2个极性功能团，在这种庞大和亲脂基团中包含了一个或多个由5个或更多个非氢原子组成的闭环，并且该分子还具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团。

  公开号：

  US09115169B2
• 作为产物：
  描述：

  2,5,7-三叔丁基-L-色氨酸 、 二碳酸二叔丁酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 Boc-Ttb-OH
  参考文献：
  名称：

  具有治疗潜力的合成抗菌肽模拟物。

  摘要：

  已经制备了一系列合成的抗菌肽模拟物（SAMPs），发现它们对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌菌株具有高活性。这些衍生物包括阳离子抗微生物肽的最低结构要求，并且与人红细胞相比，对革兰氏阴性和/或革兰氏阳性细菌显示出高选择性。我们已经发现，SAMPs具有许多阳离子抗微生物肽的吸引人的特性，因为发现代表性的SAMPs可以插入大的单层囊泡的双层中，透化大肠杆菌ML-35p的外膜和细胞质膜，并且表现出极强的抗微生物能力。快速的细菌杀死金黄色葡萄球菌。但是，尽管抗菌肽易于蛋白水解降解，对于SAMPs，在人血浆中具有很高的体外稳定性。对耐甲氧西林的葡萄球菌具有很高的抗菌活性，而对人的红细胞却具有低毒性，这些分子相结合，使这些分子有望成为新型抗菌疗法的候选者。

  DOI：

  10.1021/jm701600a

文献信息

• Dendrimeric peptides, pharmaceutical compositions and methods of using the same
  申请人：Totsingan Filbert

  公开号：US09102712B2

  公开（公告）日：2015-08-11

  Novel peptide compounds and pharmaceutical compositions thereof are disclosed that have a formula represented by the following formula (I) wherein L1, L2, L3, Z, R1, R2, R4 and R5 are as described herein. The compounds demonstrate antimicrobial activity and may be prepared as pharmaceutical compositions and used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans where microbial invasion is involved. The present peptides are particularly valuable as their effect is rapid, broad in spectrum and mostly indifferent to resistance provided by standard antibiotics.

  揭示了具有以下公式（I）所代表的公式的新型肽化合物和其制药组合物，其中L1、L2、L3、Z、R1、R2、R4和R5如本文所述。这些化合物表现出抗微生物活性，可制备为制药组合物，并用于在涉及微生物入侵的哺乳动物中，包括人类的预防和治疗多种疾病。目前的肽特别有价值，因为它们的效果快速，谱广，并且大多不受标准抗生素提供的抗性影响。
• Method of treating tumors
  申请人：Svendsen John Sigurd

  公开号：US09115169B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The invention provides a method of treating tumors by adminstering to a human or animal patient an effective amount of a molecule of 2 to 4 amino acids or equivalent subunits in length, which incorporates a bulky and lipophilic group comprising at least 13 non-hydrogen atoms and containing no more than 2 polar functional groups, in which the bulky and lipophilic group incorporates one or more closed rings of 5 or more non-hydrogen atoms, and in which the molecule further has at least two more cationic than anionic moieties.

  这项发明提供了一种治疗肿瘤的方法，通过向人类或动物患者施用含有2至4个氨基酸或等效亚单位的分子的有效量，该分子包含至少13个非氢原子的庞大和亲脂基团，并且不含有超过2个极性功能团，在这种庞大和亲脂基团中包含了一个或多个由5个或更多个非氢原子组成的闭环，并且该分子还具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团。
• Synthetic Antimicrobial Peptidomimetics with Therapeutic Potential
  作者：Bengt Erik Haug、Wenche Stensen、Manar Kalaaji、Øystein Rekdal、John S. Svendsen

  DOI：10.1021/jm701600a

  日期：2008.7.1

  A series of synthetic antimicrobial peptidomimetics (SAMPs) have been prepared and found to be highly active against several Gram-negative and Gram-positive bacterial strains. These derivatives comprise the minimal structural requirements for cationic antimicrobial peptides and showed high selectivity for Gram-negative and/or Gram-positive bacteria compared to human red blood cells. We have found that

  已经制备了一系列合成的抗菌肽模拟物（SAMPs），发现它们对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌菌株具有高活性。这些衍生物包括阳离子抗微生物肽的最低结构要求，并且与人红细胞相比，对革兰氏阴性和/或革兰氏阳性细菌显示出高选择性。我们已经发现，SAMPs具有许多阳离子抗微生物肽的吸引人的特性，因为发现代表性的SAMPs可以插入大的单层囊泡的双层中，透化大肠杆菌ML-35p的外膜和细胞质膜，并且表现出极强的抗微生物能力。快速的细菌杀死金黄色葡萄球菌。但是，尽管抗菌肽易于蛋白水解降解，对于SAMPs，在人血浆中具有很高的体外稳定性。对耐甲氧西林的葡萄球菌具有很高的抗菌活性，而对人的红细胞却具有低毒性，这些分子相结合，使这些分子有望成为新型抗菌疗法的候选者。