1-[1-(4-Chloro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrol-1-yl-ethanone | 1318762-27-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 1-[1-(4-Chloro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrol-1-yl-ethanone
• 英文别名: 1-[1-(4-chlorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-pyrrol-1-ylethanone
• CAS: 1318762-27-4
• 化学式: C₁₈H₁₇ClN₂O
• 分子量: 312.799
• InChiKey: VMBXHTWBULMGNC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  26.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡咯 、 2-Bromo-1-[1-(4-chlorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]ethanone 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以9.5%的产率得到1-[1-(4-Chloro-phenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]-2-pyrrol-1-yl-ethanone
  参考文献：
  名称：

  PROTEOSTASIS REGULATORS

  摘要：

  本发明涉及具有化学式(Ia-Ie)、(II)、(IIIa-IIId)、(IVa-IVc)、(Va-Vb)、(VIa-VIe)、(VII)、(VIIIa-VIIIc)和(IX)的化合物，以及这些化合物的药用可接受盐、前药和溶剂合物，以及这些化合物的任何组合物，并且用于治疗与蛋白质稳态功能紊乱相关的疾病的方法，包括有效量的这些化合物。

  公开号：

  US20120316193A1

文献信息

• Compositions and methods for enhancing proteasome activity
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US10351568B2

  公开（公告）日：2019-07-16

  Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.

  蛋白病症是由于蛋白酶体不能有效地消除有害蛋白质并防止致病聚集体的形成。如本文所述，抑制蛋白酶体相关的去泛素化酶 Usp14 可提高蛋白酶体的效率。因此，本发明提供了抑制 Usp14、增强蛋白酶体活性和治疗蛋白质病的新型组合物和方法。
• Compositions and Methods for Enhancing Proteasome Activity
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20160214989A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.
• US9556166B2
  申请人：——

  公开号：US9556166B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• [EN] PROTEOSTASIS REGULATORS<br/>[FR] RÉGULATEURS DE LA PROTÉOSTASIE
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012154967A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention is directed to compounds having the Formulae (Ia-Ie), (II), (Illa-IIId), (IVa-IVc), (Va-Vb), (Via- Vie), (VII), (Villa- VIIIc), and (IX), pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, compositions of any of thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis comprising an effective amount of these compounds.
• PROTEOSTASIS REGULATORS
  申请人：Foley Megan

  公开号：US20120316193A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention is directed to compounds having the Formulae (Ia-Ie), (II), (IIIa-IIId), (IVa-IVc), (Va-Vb), (VIa-VIe), (VII), (VIIIa-VIIIc), and (IX), pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, compositions of any of thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis comprising an effective amount of these compounds.

  本发明涉及具有化学式(Ia-Ie)、(II)、(IIIa-IIId)、(IVa-IVc)、(Va-Vb)、(VIa-VIe)、(VII)、(VIIIa-VIIIc)和(IX)的化合物，以及这些化合物的药用可接受盐、前药和溶剂合物，以及这些化合物的任何组合物，并且用于治疗与蛋白质稳态功能紊乱相关的疾病的方法，包括有效量的这些化合物。