N-溴代丁二酰亚胺(NBS) | 128-08-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酰胺
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N-溴代丁二酰亚胺(NBS)
• 中文别名: N-溴代丁二酰亚胺；溴丁二酰亚胺；N-溴琥珀酰亚胺；N-溴代琥珀酰亚胺；N-溴丁二酰胺；N-溴；溴代丁二酰亚胺；溴代琥珀酰亚胺；NBS；N-溴代丁二酰亚氨；溴代丁二酰胺；N-溴代琥珀酰胺
• 英文名称: N-Bromosuccinimide
• 英文别名: NBS；1-bromopyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 128-08-5
• 化学式: C₄H₄BrNO₂
• mdl: MFCD00005510
• 分子量: 177.985
• InChiKey: PCLIMKBDDGJMGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  175-180 °C (dec.)(lit.)
• 沸点：
  221.4°C (rough estimate)
• 密度：
  2.098
• 溶解度：
  水中的溶解度为14.8g/l
• LogP：
  -1.19
• 颜色/状态：
  Solid at 20 °C and 1031 hPa; powder
• 气味：
  Faint odor of bromine
• 蒸汽压力：
  6.91X10-6 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  1. 本品剧毒，对眼、黏膜和皮肤有强烈的刺激性。因此车间需要保持良好的通风。 2. 生产设备应确保密闭，防止泄漏，并要求操作人员穿戴好防护用品以保障安全。 3. 对湿气敏感，建议保存在冰箱中。使用过程中，请避免吸入或接触皮肤，并尽量在通风性能良好的通风橱内进行操作。 4. 本品有强烈的刺激气味并能产生强热，对眼、皮肤和黏膜具有极强的刺激性。
• 分解：
  Melting range 172-178 °C (decomposes).

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

溴主要通过吸入进入人体，但也可以通过皮肤接触。溴盐可以摄入。由于溴的活性，它会迅速形成溴化物并可能沉积在组织中，取代其他卤素。

Bromine is mainly absorbed via inhalation, but may also enter the body through dermal contact. Bromine salts can be ingested. Due to its reactivity, bromine quickly forms bromide and may be deposited in the tissues, displacing other halogens. (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：N-溴代琥珀酰亚胺是一种多功能的溴化剂。它是一种已知的蛋白质试剂，能够修饰氨基酸和蛋白质，导致色氨酸、酪氨酸和组氨酸残基以及巯基、醇和酚基团的氧化。这些特性使其成为适合在生物化学中选择性阻断特定氨基酸残基的试剂，也允许通过氧化脱氨后的Schiff反应进行组织化学检测蛋白质。人体研究：N-溴代琥珀酰亚胺会引起皮肤刺激（手臂上皮肤发红）。动物研究：将N-溴代琥珀酰亚胺以2.5%、5%或10% w/w的浓度连续三天在开放条件下涂抹在鼠标耳朵上，发现其具有致敏性。在没有代谢激活和有代谢激活的情况下，对小鼠淋巴瘤L5178Y TK+/-进行了N-溴代琥珀酰亚胺的测试，浓度为20至210微克/毫升。没有代谢激活的结果是不确定的，而有代谢激活的结果是阴性的。

IDENTIFICATION AND USE: N-Bromosuccinimide is a versatile brominating agent. It is a known protein reagent able to modify amino acids and proteins, resulting in oxidation of tryptophan, tyrosine and histidine residues, as well as sulfhydryl, alcohol and phenol groups. These properties make it a suitable reagent to selectively block certain amino acid residues in biochemistry, and also permit the histochemical detection of proteins by oxidative deamination followed by the Schiff reaction. HUMAN STUDIES: N-bromosuccinimide causes skin irritation (red skin on arms). ANIMAL STUDIES: N-bromosuccinimide was sensitizing in mice treated with concentrations of 2.5, 5 or 10% w/w on three consecutive days, by open application on the ears. N-bromosuccinimide was tested in a mouse lymphoma L5178Y TK+/- assay with and without metabolic activation at a concentration range of 20 to 210 ug/mL. The results without metabolic activation were equivocal and those with metabolic activation were negative.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

有机溴化物化合物，如n-溴丁二酰亚胺，是强烈的烷基化剂。因此，它们能够轻易地修改自由的硫醇（半胱氨酸）、蛋氨酸以及蛋白质表面的色氨酸和组氨酸残基，从而导致酶、转运蛋白或膜功能的破坏。最可能的蛋白质靶标之一是TRPA1离子通道，该通道在眼睛、鼻子、嘴巴和肺部的三叉神经感觉神经中表达。

Organobromide compounds such as n-Bromosuccinimide are strong alkylating agents. Consequently they can readily modify free thiols (cysteines), methionines as well as tryptophan and histidine residues on the surfaces of proteins leading to the disruption of enzyme, transporter or membrane functions. One of the most probable protein targets is the TRPA1 ion channel that is expressed in sensory nerves (trigeminal nerve) of the eyes, nose, mouth and lungs

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

强催泪剂。对眼睛、皮肤和软组织有强烈刺激性。如果吸入、吞咽或通过皮肤吸收，则有毒性。对粘膜和上呼吸道的组织具有极强的破坏性。

Strong lachrymator. Strong irritant to eyes, skin and soft tissues. Toxic if inhaled, swallowed or absorbed through skin. It is extremely destructive to the tissue of the mucous membranes and upper respiratory tract.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L626）；吸入（L626）；皮肤给药（L626）

Oral (L626) ; inhalation (L626) ; dermal (L626)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S37/39,S45
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2925190090
• 危险品运输编号：
  UN 3261 8/PG 2
• 危险类别：
  8
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P201,P202,P210,P220,P221,P234,P261,P264,P272,P273,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P308+P313,P333+P313,P337+P313,P370+P378,P390,P391,P405,P406,P501
• 危险性描述：
  H272,H290,H315,H317,H319,H341,H400
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥的环境，并将这些物品与其他危险品如苯胺、二烷基硫、水合肼、过氧化物和丙腈分开存放。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: N-溴琥珀酰亚胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
NBS
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
皮肤腐蚀 (类别 1B)
严重眼睛损伤 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
警告申明
预防措施
P260 不要吸入粉尘或烟雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P301 + P330 + P331 如果吞咽：漱口，不要催吐。
P303 + P361 + P353 如果皮肤(或头发)接触：立即除去/脱掉所有沾污的衣物，用水清洗皮肤/淋
浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: NBS
别名
: C4H4BrNO2
分子式
: 177.98 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
N-Bromosuccinimide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 128-08-5
No.) 204-877-2
EC-编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉被污染的衣服和鞋。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
对光线敏感 对湿度敏感 充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 175 - 180 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
微溶
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
暴露在光照下。 暴露在潮湿中。
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强酸, 强碱, 铁合铁盐
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,170 mg/kg
吸入: 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 引致灼伤。
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 误吞对人体有害。 引致灼伤。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤灼伤。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3261 国际海运危规: 3261 国际空运危规: 3261
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: CORROSIVE SOLID, ACIDIC, ORGANIC, N.O.S. (N-Bromosuccinimide)
国际海运危规: CORROSIVE SOLID, ACIDIC, ORGANIC, N.O.S. (N-Bromosuccinimide)
国际空运危规: Corrosive solid, acidic, organic, n.o.s. (N-Bromosuccinimide)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 国际海运危规: 8 国际空运危规: 8
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

N-溴代丁二酰亚胺简介

N-溴代丁二酰亚胺，又名N-溴代琥珀酰亚胺，英文名为N-bromosuccinimide（简称NBS），是一种重要的有机合成溴化剂。其在烯丙基、苄基的自由基溴化反应；酮、芳香化合物或杂环化合物的亲电溴化反应以及烯烃的加成反应中具有优异的选择性和高收率，同时产物易于分离。此外，它还被广泛应用于催化剂和氧化剂等领域，在化工及制药工业中是常用的溴化试剂。

应用

N-溴代丁二酰亚胺作为重要的医药、农药及有机高分子材料中间体，用途广泛且市场前景广阔。在化工、制药和有机高分子材料工业中具有不可替代的作用。

传统应用

N-溴代丁二酰亚胺试剂常用于烯丙位氢、苄位氢以及碳基α-位氢的溴代反应。随着研究的深入，发现其在催化剂、氧化剂等方面也有广泛的应用前景。

制备

NBS可由丁二酰亚胺与冰冷却的NaOH溶液和等摩尔量的溴反应制得。具体步骤为：将丁二酰亚胺溶解于氢氧化钠、碎冰和水配制的溶液中，在冰水浴条件下加入液溴，反应结束后用冰水洗除残存的溴并干燥得到产品N-溴代丁二酰亚胺。纯度通常在90%～97%，熔点为173～175℃（分解温度为180～183℃）。

化学性质

N-溴代丁二酰亚胺是一种白色至乳白色细粒结晶，微溶于水和乙酸，不溶于乙醚、己烷和四氯化碳。它广泛用于烯丙基、苄基的自由基溴化反应；酮、芳香化合物或杂环化合物的亲电溴化反应；烯烃的羟基化、成醚反应以及内酯化反应等。

安全与储存

NBS对湿气敏感，应保存在冰箱中。使用时应注意避免吸入或粘在皮肤上，并应在通风性能良好的通风橱中操作。该物质有毒且具有高毒性，急性腹腔注射LD50为256毫克/公斤。存储时需库房通风、低温干燥，并与其他危险品分开存放。

生产方法

1. 由丁二酰亚胺溴化得到N-溴代丁二酰亚胺。
2. 通过丁二酸与氨合成丁二酸铵，加热脱水生成琥珀酰亚胺，然后再进行溴化、精制得成品。

类别与特性 毒性

有毒物质；高毒；急性腹腔-小鼠LD50：256毫克/公斤。

爆炸物危险特性

与苯胺、二烷基硫、水合肼反应爆炸；105℃加热24小时与丙腈反应爆炸。

可燃性危险特性

对人眼睛、皮肤和黏膜有刺激性；热分解排出有毒氮氧化物和溴化物烟雾。

储运特性

库房通风低温干燥，与苯胺、二烷基硫、水合肼、过氧化物、丙腈分开存放。

灭火剂

泡沫、干粉、二氧化碳、雾状水。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 在 水 作用下， 反应 2.0h， 生成 溴
  参考文献：
  名称：

  NBS在水中处理烯烃酰胺：一溴和多溴苯并恶嗪的合成

  摘要：

  抽象的 据报道在水中用N-溴琥珀酰亚胺（NBS）处理烯烃酰胺。一溴苯并恶嗪主要在室温下形成，而在80°C时优先生成多溴苯并恶嗪。机理研究表明，该反应可能通过在C = C键处进行亲电加成，然后在芳环上进行亲电取代而进行。在该协议中不需要添加剂。 据报道在水中用N-溴琥珀酰亚胺（NBS）处理烯烃酰胺。一溴苯并恶嗪主要在室温下形成，而在80°C时优先生成多溴苯并恶嗪。机理研究表明，该反应可能通过在C = C键处进行亲电加成，然后在芳环上进行亲电取代而进行。在该协议中不需要添加剂。

  DOI：

  10.1055/s-0037-1610724
• 作为产物：
  描述：

  N-氯代丁二酰亚胺 在 四乙基溴化铵 作用下， 生成 N-溴代丁二酰亚胺(NBS)
  参考文献：
  名称：

  Finkelstein, Manuel; Moore, W. Michael; Ross, Sidney D., Acta chemica Scandinavica. Series B: Organic chemistry and biochemistry, 1986, vol. 40, # 5, p. 402 - 403

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  10-hexyl-9,9-dimethyl-9,10-dihydroacridine 在 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 68.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  低对称 Co(III)Salphen 基配位笼的形状互补多组分组装

  摘要：

  在有氧条件下，从不稳定的 Co(II) 前体开始，通过用形状互补的双吡啶桥完成双核 Co(III)salphen 大环的八面体配位球，可以组装稳定的低对称性笼。

  DOI：

  10.1002/anie.202404682

文献信息

• [EN] VIRAL POLYMERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE POLYMERASE VIRALE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2004065367A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula (I): wherein wherein A, B, R2, R3, L, M1, M2, M3, M4, Y1, Y0, Z and Sp are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

  化合物的异构体、对映体、非对映异构体或互变异构体，由式(I)所代表：其中A、B、R2、R3、L、M1、M2、M3、M4、Y1、Y0、Z和Sp如权利要求1中定义，或其盐，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。
• Comparative Analysis of the Olfactory Properties of Silicon/Germanium/Tin Analogues of the Lily-of-the-Valley Odorants Lilial and Bourgeonal
  作者：Steffen Dörrich、Lian Gelis、Steffen Wolf、Astrid Sunderkötter、Christoph Mahler、Elena Guschina、Reinhold Tacke、Hanns Hatt、Philip Kraft

  DOI：10.1002/cplu.201402160

  日期：2014.9.18

  The silicon/germanium/tin analogues of the lily‐of‐the‐valley odorants lilial (rac‐1 a), compounds rac‐1 b, rac‐1 c, and rac‐1 d, and bourgeonal (2 a), compounds 2 b, 2 c, and 2 d, were synthesized and characterized for their olfactory properties, including GC–olfactometry studies. Compounds rac‐1 a–c and 2 a–c possess a typical lily‐of‐the‐valley odor, whereas the stanna‐analogues rac‐1 d and 2 d

  百合的最谷气味剂铃兰醛（的硅/锗/锡类似物外消旋- 1），化合物的外消旋- 1b中，外消旋-图1c，和外消旋- 1 d和bourgeonal（2），化合物合成了2 b，2 c和2 d，并对其嗅觉特性进行了表征，包括GC嗅觉研究。化合物外消旋- 1 - c ^和2 - ç具有一个典型的百合的最谷气味，而stanna -类似物外消旋‐ 1 d和2 d，尽管有些花香，但显然不再属于铃兰科。在所研究的两个系列的碳/硅/锗/锡类似物中，铃兰的气味以碳<硅<锗<锡的顺序降低。产生与hOR17-4的稳定四环素调节表达的HEK293细胞系中通过分析重组hOR17-4活化外消旋- 1 - d和2 - d通过使用钙2+成像。Bourgeonal（2）显示出最高的效力激活，而铃兰醛（外消旋- 1）和硅杂bourgeonal（2b的）展示出较低的激活潜能。硅杂铃兰醛（外消旋-图1b），GERMA-铃兰醛（外消旋-
• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130129753A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗癌症的方法。
• Esterification of Aryl/Alkyl Acids Catalysed by N-bromosuccinimide under Mild Reaction Conditions
  作者：Klara Čebular、Bojan Božić、Stojan Stavber

  DOI：10.3390/molecules23092235

  日期：——

  (NBS) has been promoted as the most efficient and selective catalyst among the NXSs in the reaction of direct esterification of aryl and alkyl carboxylic acids. Comprehensive esterification of substituted benzoic acids, mono-, di- and tri-carboxy alkyl derivatives has been performed under neat reaction conditions. The method is metal-free, air- and moisture-tolerant, allowing for a simple synthetic and

  众所周知，N-卤代琥珀酰亚胺（NXS）在有机合成中是一种方便、易于操作且价格低廉的卤化试剂。在目前的工作中，N-溴代琥珀酰亚胺（NBS）在芳基和烷基羧酸的直接酯化反应中被认为是NXSs中最有效和选择性的催化剂。取代苯甲酸、单-、二-和三-羧基烷基衍生物的全面酯化已在纯反应条件下进行。该方法不含金属，耐空气和水分，允许简单的合成和分离过程以及芳烃和烷基酯的大规模合成，产率高达 100%。已经提出了催化剂回收的协议。
• Thiourea-Mediated Halogenation of Alcohols
  作者：Amar R. Mohite、Ravindra S. Phatake、Pooja Dubey、Mohamed Agbaria、Alexander I. Shames、N. Gabriel Lemcoff、Ofer Reany

  DOI：10.1021/acs.joc.0c01431

  日期：2020.10.16

  conditions expedited by the presence of substoichiometric amounts of thiourea additives is presented. The amount of thiourea added dictates the pathway of the reaction, which may diverge from the desired halogenation reaction toward oxidation of the alcohol, in the absence of thiourea, or toward starting material recovery when excess thiourea is used. Both bromination and chlorination were highly efficient

  提出了在亚化学计量的硫脲添加剂的存在下加速的在温和条件下醇的卤化。硫脲的添加量决定了反应的途径，该途径可能与所需的卤化反应不同，在没有硫脲的情况下朝着醇的氧化，或者在使用过量的硫脲时朝着原料的回收。溴化和氯化对于伯醇，仲醇，叔醇和苄醇都非常有效，并且可以耐受各种官能团。详细的电子顺磁共振（EPR）研究，同位素标记和其他对照实验表明，基于自由基的机理。反应是在环境条件下进行的，使用的试剂普遍存在且价格便宜，具有广泛的应用范围，并且可以实现高度原子经济，

表征谱图