(3S,4S-trans)-1,3,4,5-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-3-acetoxy-1-<2-(dimethylamino)ethyl>-4-(4-methoxyphenyl)-2H-1-benzazepin-2-one monohydrochloride | 138511-86-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: (3S,4S-trans)-1,3,4,5-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-3-acetoxy-1-<2-(dimethylamino)ethyl>-4-(4-methoxyphenyl)-2H-1-benzazepin-2-one monohydrochloride
• CAS: 138511-86-1
• 化学式: C₂₄H₂₇F₃N₂O₄*ClH
• 分子量: 500.946
• InChiKey: QWCVDRQLROWYIY-COBSGTNCSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 (3S,4S-trans)-1,3,4,5-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-3-hydroxy-1-<2-(dimethylamino)ethyl>-4-(4-methoxyphenyl)-2H-1-benzazepin-2-one monohydrochloride 反应 2.5h， 生成 (3S,4S-trans)-1,3,4,5-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-3-acetoxy-1-<2-(dimethylamino)ethyl>-4-(4-methoxyphenyl)-2H-1-benzazepin-2-one monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  苯并ze庚酮钙通道阻滞剂。2.结构活性和药物代谢研究导致有效的降压药。与苯并噻嗪酮的比较。

  摘要：

  作为发现地尔硫卓有效降压类似物的程序的一部分，我们制备了1-benzazepin-2-ones（4）。苯并ze庚因酮竞争性地取代了放射性标记的地尔硫卓，并在钙通道受体蛋白上表现出相同的绝对立体化学偏好。在稠合的芳族环中含有三氟甲基取代基的4的衍生物表现出有效的长效降压活性。对4的代谢的研究导致了代谢稳定的降压钙通道阻滞剂5a和5c。与第二代地尔硫卓类似物TA-3090（3e）相比，苯并ze庚酮5a是更长效且更有效的降压药。

  DOI：

  10.1021/jm00082a018