名称:
                                环状血管紧张素II拮抗剂类似物的合成和研究揭示了pi * -pi *相互作用在C端芳香族残基中的激动剂活性,其结构类似于AT(1)非肽拮抗剂。
                             
                            
                                摘要:
                                已设计,合成了新型酰胺连接的血管紧张素II(ANG II)环状类似物环(3,5)-[Sar(1)-Lys(3)-Glu(5)-Ile(8)]并在麻醉兔子中进行生物测定。通过使用最大保护策略的溶液方法合成具有内酰胺酰胺桥的受约束的环状类似物,所述内酰胺酰胺桥在3和5位连接Lys-Glu对并且在8位具有Ile。发现该类似物是血管紧张素II的抑制剂。NMR光谱结合计算分析表明,关键氨基酸Tyr(4)-His(6)-Ile(8)的侧链之间聚集,类似于ANG II。获得的数据表明,仅缺少在ANG II或其超激动剂Sar(1)[ANG II]中观察到的pi *-pi *相互作用。因此,可以得出结论,这些相互作用对于激动剂活性是必不可少的。
                             
                                                            
                                    DOI:
                                    10.1016/s0968-0896(01)00059-1