摘要:
我们合成了一系列新噌啉 A 衍生物,并利用 PC12 细胞研究了它们在抗硝化和抗氧化活性方面的结构-活性关系,以及它们对 SIN-1(3-(4-吗啉基)嘧啶盐酸盐)产生的过亚硝酸盐的细胞保护活性。我们的研究结果表明,C-8/C-9 双键与 neoechinulin A 的吲哚和二酮哌嗪分子构成共轭体系,对于抗硝化和抗氧化活性以及抵御 SIN-1 的细胞毒性至关重要。完整的二酮哌嗪分子的存在是抗硝化活性的额外要求,但不是细胞保护作用的额外要求。我们的研究结果表明,C-8 碳的抗氧化活性或亲电性(两者均由 C-8/C-9 双键提供)可能在这种生物碱的细胞保护特性中起了一定作用。