3-[1-(4-hydroxy-3-methylbutylcarbamoyl)-3-methylbutylcarbamoyl]-oxirane-2-carboxylic acid | 131087-97-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-[1-(4-hydroxy-3-methylbutylcarbamoyl)-3-methylbutylcarbamoyl]-oxirane-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S,3S)-3-[[(2S)-1-[[(3S)-4-hydroxy-3-methylbutyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid
• CAS: 131087-97-3
• 化学式: C₁₅H₂₆N₂O₆
• 分子量: 330.381
• InChiKey: NACBOQKITISSMB-BJDJZHNGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[1-(4-hydroxy-3-methylbutylcarbamoyl)-3-methylbutylcarbamoyl]-oxirane-2-carboxylic acid ethyl ester 在 乙醇 、 potassium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 H₂₀ (water) 为溶剂， 生成 3-[1-(4-hydroxy-3-methylbutylcarbamoyl)-3-methylbutylcarbamoyl]-oxirane-2-carboxylic acid 、 3-[1-(4-hydroxy-3-methylbutylcarbamoyl)-3-methylbutylcarbamoyl]-oxirane-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING BETA-AMYLOID RELATED DISEASES
  [FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR TRAITER DES MALADIES ASSOCIÉES AU BÊTA-AMYLOÏDE

  摘要：

  公开号：

  WO2011017600A3

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING BETA-AMYLOID RELATED DISEASES
  申请人：American Life Science Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160058824A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  In alternative embodiments the invention provides compositions and methods for ameliorating diseases and conditions having a beta-amyloid component, including Alzheimer's disease (AD), Vascular Dementia (VD), dementia, pre-dementia, Cognitive Dysfunction Syndrome (CDS) and loss of cognition in humans and in non-human animal. In alternative embodiment the invention provides analogs of AB-007 and its acid form E64c (loxistatin), their preparation, and pharmaceutical compositions thereof and methods of making and using same. In alternative embodiments compositions of the invention are deuterated analogs of AB-007 (or E64d) and E64c (or loxistatin). In alternative embodiments compositions of the invention are metabolically blocked forms as compared to AB-007 and loxistatin. In alternative embodiments compositions of the invention are used to ameliorate (including treat, slow, reverse or prevent) a disease or condition which can be ameliorated by partial or complete inhibition of a cysteine protease, e.g., AD, VD, CDS. The invention also provides alternative dosage forms and formulations for AB-007 and loxistatin, and for compounds of this invention, which can be used e.g., to treat AD, VD and CDS, in humans and in non-human animals.

  在替代实施例中，本发明提供了用于改善具有β-淀粉样蛋白成分的疾病和状况的组合物和方法，包括阿尔茨海默病（AD），血管性痴呆（VD），痴呆，前期痴呆，认知功能障碍综合症（CDS）和人类和非人类动物中的认知丧失。在替代实施例中，本发明提供了AB-007和其酸性形式E64c（loxistatin）的类似物，它们的制备，以及其制备的制药组合物和使用方法。在替代实施例中，本发明的组合物是AB-007（或E64d）和E64c（或loxistatin）的氘代类似物。在替代实施例中，本发明的组合物是代谢阻断形式，与AB-007和loxistatin相比。在替代实施例中，本发明的组合物用于改善（包括治疗，减缓，逆转或预防）可以通过部分或完全抑制半胱氨酸蛋白酶而改善的疾病或状况，例如AD，VD，CDS。本发明还提供了AB-007和loxistatin的替代剂型和配方，以及本发明化合物的剂型和配方，可用于治疗人类和非人类动物中的AD，VD和CDS。
• Compositions and methods for treating beta-amyloid related diseases
  申请人：American Life Science Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2921486B1

  公开（公告）日：2017-09-27
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING BETA-AMYLOID RELATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR TRAITER DES MALADIES ASSOCIÉES AU BÊTA-AMYLOÏDE
  申请人：AMERICAN LIFE SCIENCE PHARMACEUTICALS INC ALSP INC

  公开号：WO2011017600A3

  公开（公告）日：2011-06-16