(6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate | 1450888-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: (6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate
• 英文别名: Genevant CL1；[(6Z,16Z)-12-[(Z)-dec-4-enyl]docosa-6,16-dien-11-yl] 5-(dimethylamino)pentanoate
• CAS: 1450888-71-7
• 化学式: C₃₉H₇₃NO₂
• 分子量: 588.014
• InChiKey: ARJCMRWHZPDQJG-ASSJVFBPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  13.8
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以50%的产率得到12-nonyltricosan-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] LIPIDES CATIONIQUES TRIALKYLÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的组合物和方法。具体包括新颖的三烷基阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，这些颗粒能够有效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递给体内的细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。

  公开号：

  WO2013126803A1
• 作为产物：
  描述：

  (6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 6-(dimethylamino)hexanoate 、 二甲胺 、 乙醇 以(6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate 13 was obtained as a pale yellow oil (1.9 g, 62%) from 5.6 M dimethylamine in ethanol (20 mL)的产率得到(6Z,16Z)-12-((Z)-dec-4-enyl)docosa-6,16-dien-11-yl 5-(dimethylamino)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  Trialkyl cationic lipids and methods of use thereof

  摘要：

  本发明提供了用于向细胞传递治疗剂的组合物和方法。特别地，这些组合物包括新型的三烷基阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了对核酸的高效封装和对封装的核酸在体内的高效递送。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。

  公开号：

  US09352042B2

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERING MESSENGER RNA
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20160151284A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present invention provides compositions comprising mRNA molecules encapsulated within lipid particles. The lipid particles comprise a cationic lipid, a non-cationic lipid, and an mRNA molecule that is encapsulated within the lipid particle. The compositions are useful, for example, to introduce the mRNA molecules into a human subject where they are translated to produce a polypeptide that functions to ameliorate one or more symptoms of a disease. The invention also provides cationic lipids that are useful for preparing the compositions of the invention.

  本发明提供了包含mRNA分子封装在脂质颗粒内的组合物。脂质颗粒包括一个阳离子脂质、一个非阳离子脂质和一个被封装在脂质颗粒内的mRNA分子。这些组合物可用于将mRNA分子引入人体受试者，从而产生一个多肽，其功能是改善一种或多种疾病症状。本发明还提供了用于制备上述组合物的阳离子脂质。
• LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA CORPORATION

  公开号：US20220001029A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The invention provides certain specific lipid nanoparticles comprising: (a) one or more nucleic acid molecules; (b) cholesterol; (c) DSPC; (d) PEG-C-DMA; and (b) a cationic lipid of formula CL1 or CL2, and pharmaceutical compositions comprising the lipid nanoparticles. The lipid nanoparticles and pharmaceutical compositions are particularly useful for delivering a nucleic acid to a patient (e.g. a human) or to a cell.

  这项发明提供了特定的脂质纳米粒子，包括：(a) 一个或多个核酸分子；(b) 胆固醇；(c) DSPC；(d) PEG-C-DMA；和(b) 公式为CL1或CL2的阳离子脂质，并且包括含有这些脂质纳米粒子的药物组合物。这些脂质纳米粒子和药物组合物特别适用于将核酸传递给患者（例如人类）或细胞。
• TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20150064242A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel, trialkyl, cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses.

  本发明提供了用于向细胞传递治疗剂的组合物和方法。特别地，这些包括新型的三烷基阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，这些颗粒提供了核酸的高效封装和在体内有效地传递该封装的核酸到细胞的方法。本发明的组合物非常有效，因此在相对较低的剂量下允许有效地抑制特定靶蛋白。
• LIPID NANOPARTICLES
  申请人：GENEVANT SCIENCES GMBH

  公开号：US20220168222A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  The invention provides lipid nanoparticles and formulations containing lipid nanoparticles.

  本发明提供了脂质纳米粒子和含有脂质纳米粒子的配方。
• Compositions and methods for silencing hepatitis B virus gene expression
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA CORPORATION

  公开号：US10415037B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  The present invention provides compositions comprising therapeutic nucleic acids such as siRNA that target Hepatitis B virus (HBV) gene expression, lipid particles comprising one or more (e.g., a combination) of the therapeutic nucleic acids, and methods of delivering and/or administering the lipid particles (e.g., for treating HBV infection and/or HDV infection in humans).

  本发明提供了包含靶向乙型肝炎病毒（HBV）基因表达的治疗核酸（如 siRNA）的组合物、包含一种或多种（如组合）治疗核酸的脂质微粒，以及递送和/或施用脂质微粒的方法（如用于治疗人类的 HBV 感染和/或 HDV 感染）。