UE2343 | 1346013-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: UE2343
• 英文别名: [(1R,5S)-3-hydroxy-3-pyrimidin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-[5-(1H-pyrazol-4-yl)thiophen-3-yl]methanone
• CAS: 1346013-80-6
• 化学式: C₁₉H₁₉N₅O₂S
• 分子量: 381.5
• InChiKey: MMZFGTAMARVHAF-RTHVDDQRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophene-3-carboxylic acid 、 3-Pyrimidin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol 在 5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophene-3-carboxylic acid 作用下， 生成 UE2343
  参考文献：
  名称：

  3,3-DISUBSTITUTED-(8-AZA-BICYCLO[3.2.1]OCT-8-YL)-[5-(1H-PYRAZOL-4-YL)-THIOPHEN-3-YL]-METHANONES AS INHIBITORS OF 11 (BETA)-HSD1

  摘要：

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及以下化合物的某些3,3-二取代-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮，3,3-二取代-(6-氮杂双环[3.1.1]庚-6-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮和4,4-二取代哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，其中包括抑制11β-羟化甾酮脱氢酶1型(11β-HSD1)的作用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物在体内外抑制11β-羟化甾酮脱氢酶1型；治疗通过抑制11β-羟化甾酮脱氢酶1型而改善的疾病；治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质代谢紊乱和缺血(冠状动脉)性心脏病；治疗CNS疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US20130123268A1

文献信息

• HSD11B1 INHIBITORS FOR USE IN IMMUNOTHERAPY AND USES THEREOF
  申请人：UNIVERSITE DE GENEVE

  公开号：EP3878446A1

  公开（公告）日：2021-09-15

  The present invention relates to HSD11B1 inhibitors useful for increasing anti-tumor immune response in combination with immunotherapy, in particular for the treatment of cancers and to related compositions and methods using those.

  本发明涉及 HSD11B1 抑制剂，该抑制剂与免疫疗法结合使用可提高抗肿瘤免疫反应，特别是用于治疗癌症，本发明还涉及相关组合物和使用这些组合物的方法。