2-aminoformyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 920009-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-aminoformyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: Tert-butyl 2-(aminocarbonyl)-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl 2-carbamoyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 920009-84-3
• 化学式: C₁₀H₁₇FN₂O₃
• 分子量: 232.255
• InChiKey: SQGNCVVKJIZGLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-aminoformyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 劳森试剂 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 Tert-butyl 2-carbamothioyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE CYSTEINE PROTEASE

  摘要：

  一个公式为(II)的化合物，其中R1和R2中的一个是卤素，另一个是H或卤素；R3是C1-C4直链或支链，可选择氟代的烷基；R4是H；或者R3与R4和相邻的骨架碳一起定义：一个螺环C5-C7环烷基，可选地用1至3个卤素、羟基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基中的取代基取代；或者可选地用亚甲基桥接；或者是一个具有O、NRa、S、S(=O)2等异原子的C4-C6饱和杂环；其中Ra是H、C1-C4烷基或CH3C(=O)；R5独立地选择自H或甲基；E是-C(=O)-、-S(=O)m-、-NR5S(=O)m-、-NR5C(=O)-、-OC(=O)-；R6是稳定的、可选择取代的、单环或双环的、碳环或杂环；m独立地为0、1或2；是猫hepsin K的抑制剂，并且在骨质疏松症的治疗或预防中有用。

  公开号：

  WO2005066180A1

文献信息

• [EN] ETHER DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS<br/>[FR] DÉRIVÉS ÉTHERS D'HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011029915A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The invention relates to compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

  这项发明涉及到式(I)的化合物，其中取代基如规范中所定义；制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；这种化合物作为药物；这种化合物用于治疗增殖性疾病。
• Anti-Viral Compounds
  申请人：DeGoey David A.

  公开号：US20120004196A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  Compounds effective in inhibiting replication of Hepatitis C virus (“HCV”) are described. This invention also relates to processes of making such compounds, compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HCV infection.

  本发明描述了一些有效抑制丙型肝炎病毒（“HCV”）复制的化合物。此发明还涉及制造这些化合物的过程，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗HCV感染的方法。
• NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF DPP IV INHIBITORS
  申请人：Thomas Abraham

  公开号：US20080076818A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  The present invention relates to novel processes for preparing DPP-IV inhibitors having the structure of formula I, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for treatment of Type 2 diabetes.

  本发明涉及一种新型制备DPP-IV抑制剂的方法，其具有公式I的结构和药学上可接受的盐，对于治疗2型糖尿病具有用处。
• ETHER DERIVATIVES OF BICYCLIC HETEROARYLS
  申请人：Chen Bei

  公开号：US20120165310A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The invention relates to compounds of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

  本发明涉及式I的化合物，其中取代基如规范中所定义；制备此类化合物的方法；包含此类化合物的制药组合物；此类化合物作为药物；此类化合物用于治疗增生性疾病。
• Processes for the preparation of DPP IV inhibitors
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals, S.A.

  公开号：US07893103B2

  公开（公告）日：2011-02-22

  The present invention relates to novel processes for preparing DPP-IV inhibitors having the structure of formula I, and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for treatment of Type 2 diabetes.

  本发明涉及一种制备DPP-IV抑制剂的新工艺，其结构为式I，以及其药学上可接受的盐，其用于治疗2型糖尿病。