3-(4-fluorobenzyl)azetidine | 937621-44-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-fluorobenzyl)azetidine
• 英文别名: 3-[(4-Fluorophenyl)methyl]azetidine
• CAS: 937621-44-8
• 化学式: C₁₀H₁₂FN
• mdl: MFCD09052671
• 分子量: 165.21
• InChiKey: XNDJLHUZUSQKTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  溴化(4-氟苯甲基)三苯基磷 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 24.5h， 生成 3-(4-fluorobenzyl)azetidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING TUBERCULOSIS
  [FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA TUBERCULOSE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1从甲基、吡咯烷基（可选择地取代一个或多个氟、甲基和羟基）、哌啶基、吗啉基、氟苯甲基氮杂环丙烷基、甲氨基（可选择地取代一个或多个苯基、甲基和氯苯基）、和苄基羟胺中选择；R2从取代氯或-CHF2的苯基、取代甲基或-CHF2的吡啶基、-CHF2、环丙基和苄基吡咯烷基中选择，以及包含这些化合物的药物组合物，它们在治疗和/或预防由分枝杆菌种类引起的结核病中的使用，以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2015181799A1

文献信息

• NOVEL AZETIDINE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF CORTICAL CATHECOLAMINERGIC NEUROTRANSMISSION
  申请人：Integrative Research Laboratories Sweden AB

  公开号：EP3297987B1

  公开（公告）日：2019-05-15
• Cyclic Ureas
  申请人：SIRONAX LTD

  公开号：US20210292305A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING TUBERCULOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA TUBERCULOSE
  申请人：FOUNDATION FOR NEGLECTED DISEASE RES

  公开号：WO2015181799A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is selected from methyl, pyrrolidinyl optionally substituted with one or more of fluorine, methyl and hydroxyl, piperidinyl, morpholinyl, fluorobenzylazetidinyl, methylamino substituted with one or more of phenyl, methyl and chlorophenyl, and benzylhydroxylamino; and R2 is selected from phenyl substituted with chlorine or –CHF2, pyridinyl substituted with methyl or –CHF2, -CHF2, cyclopropyl and benzylpyrrolidinyl, to pharmaceutical composition comprising the compounds, to their use in the treatment and or prevention of tuberculosis caused by mycobacterial species, and to their methods of preparation.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1从甲基、吡咯烷基（可选择地取代一个或多个氟、甲基和羟基）、哌啶基、吗啉基、氟苯甲基氮杂环丙烷基、甲氨基（可选择地取代一个或多个苯基、甲基和氯苯基）、和苄基羟胺中选择；R2从取代氯或-CHF2的苯基、取代甲基或-CHF2的吡啶基、-CHF2、环丙基和苄基吡咯烷基中选择，以及包含这些化合物的药物组合物，它们在治疗和/或预防由分枝杆菌种类引起的结核病中的使用，以及它们的制备方法。