(R)-tofisopam | 697754-50-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: (R)-tofisopam
• 英文别名: (5R)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7-hydroxy-8-methoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine；(R)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-4-methyl-5-ethyl-7-hydroxy-8-methoxy-5H-2,3-benzodiazepine；(5R)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-8-methoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepin-7-ol
• CAS: 697754-50-0
• 化学式: C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量: 368.433
• InChiKey: DFPIIEOUMLCAGE-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R,S)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-4-methyl-5-ethyl-7-hydroxy-8-methoxy-5H-2,3-benzodiazepine 在 Chirobiotic V 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 (R)-tofisopam 、 (S)-tofisopam
  参考文献：
  名称：

  Method of Lowering Serum Uric Acid Levels With (S)-Tofisopam

  摘要：

  对于哺乳动物，单对映体纯度为(S)-tofisopam被用于降低血清尿酸水平。

  公开号：

  US20130045966A1

文献信息

• Conversion process for 2,3-benzodiazepine enantiomers
  申请人：Wei Victoria Yong

  公开号：US20060264421A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  Methods for the racemization of an enantiomer of a 2,3-benzodiazepine molecule into the corresponding racemic mixture under either basic or acidic conditions are described. Furthermore, the invention relates to the conversion of an enantiomer of tofisopam or its metabolites to the corresponding opposite enantiomer.

  描述了将2,3-苯二氮䓬啉分子的一个对映异构体在碱性或酸性条件下转化为相应的混合物的消旋方法。此外，该发明涉及将托非索帕姆或其代谢物的一个对映异构体转化为相应的对映异构体的过程。
• Phosphodiesterase inhibitors
  申请人：Bernard Philippe

  公开号：US20070161628A1

  公开（公告）日：2007-07-12

  The invention relates especially to novel stereospecific derivatives of 2,3-benzodiazepine type as inhibitors of phosphodiesterases, especially 2 and 4, and uses thereof in the therapeutic field, most particularly for preventing and treating pathologies involving a central and/or peripheral disorder. The compounds of the invention more particularly correspond to the general formulae (I) and (II):

  该发明特别涉及2,3-苯二氮䓬啶类的新立体特异性衍生物，作为磷酸二酯酶，特别是2和4的抑制剂，以及在治疗领域中的用途，尤其是用于预防和治疗涉及中枢和/或外周障碍的病理。该发明的化合物更特别地对应于一般式(I)和(II)：
• Method of increasing neutrophil production using 2,3-benzodiazepines
  申请人：Vela Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040138210A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Compounds according to formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and n are as defined herein, are administered to increase neutrophil levels in mammals.

  根据以下公式I：1，其中R1、R2、R3、R4、R5和n的定义如本文所述，用于增加哺乳动物中的中性粒细胞水平。
• Treatment of inflammatory disorders with 2,3- benzodiazepines
  申请人：Vela Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040138209A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Compounds according to formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and n are as defined herein, are administered for the treatment of inflammatory disorders, particularly inflammatory disorders mediated by LTB 4 ,

  根据公式I:1，其中R1、R2、R3、R4、R5和n的定义如本文所述，用于治疗炎症性疾病，特别是由LTB4介导的炎症性疾病。
• Treatment of LTB4-mediated inflammatory disorders with optically-pure (R)-2,3-benzodiazepines
  申请人：——

  公开号：US20040106602A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  Compounds according to formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and n are as defined herein, are administered for the treatment of inflammatory disorders mediated by LTB 4 ,

  根据公式I：1，其中R1、R2、R3、R4、R5和n如本文所定义，用于治疗由LTB4介导的炎症性疾病。