1,4-dibenzyl-(3ar,6ac)-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrole | 857203-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,4-dibenzyl-(3ar,6ac)-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrole
• 英文别名: 1,4-Dibenzyl-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrole；L-2,6-dibenzyl-2,6-diazabicyclo[3.3.0]octane；1,4-dibenzyl-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrol；1,4-Dibenzyloctahydropyrrolo[3,2-b]pyrrole；1,4-dibenzyl-2,3,3a,5,6,6a-hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrole
• CAS: 857203-95-3
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂
• 分子量: 292.424
• InChiKey: MGRSUVNIXQIOQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-dibenzyl-(3ar,6ac)-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrole 在 palladium hydroxide on carbon ammonium formate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 cis-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrol
  参考文献：
  名称：

  [DE] SUBSTITUIERTE, BISZYKLISCHE 8-PYRROLIDINO-XANTHINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] SUBSTITUTED, BICYCLIC 8-PYRROLIDINOXANTHINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  [FR] 8-PYRROLIDINO-XANTHINES BICYCLIQUES SUBSTITUEES, PROCEDE POUR LES PRODUIRE ET UTILISATION DE CELLES-CI COMME MEDICAMENT

  摘要：

  这项发明涉及取代的、双环的8-氨基黄嘌呤以及其生理相容盐和生理功能衍生物。该发明涉及式(I)的化合物，其中残基具有所述的含义，以及其生理相容盐。这些化合物例如适用于预防和治疗2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2006015701A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3,4,6-tetra-methanesulfonyloxy-hexane 、 苄胺 在 三乙胺 、 乙酰氯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.67h， 生成 1,4-dibenzyl-(3ar,6ac)-octahydro-pyrrolo[3,2-b]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  [DE] SUBSTITUIERTE, BISZYKLISCHE 8-PYRROLIDINO-XANTHINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] SUBSTITUTED, BICYCLIC 8-PYRROLIDINOXANTHINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  [FR] 8-PYRROLIDINO-XANTHINES BICYCLIQUES SUBSTITUEES, PROCEDE POUR LES PRODUIRE ET UTILISATION DE CELLES-CI COMME MEDICAMENT

  摘要：

  这项发明涉及取代的、双环的8-氨基黄嘌呤以及其生理相容盐和生理功能衍生物。该发明涉及式(I)的化合物，其中残基具有所述的含义，以及其生理相容盐。这些化合物例如适用于预防和治疗2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2006015701A1

文献信息

• SUBSTITUTED BICYCLIC 8-PYRR0LIDINOXANTHINES, METHODS FOR THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND THEIR USE
  申请人：SCHOENAFINGER Karl

  公开号：US20070167468A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  Compounds for the treatment of elevated blood glucose levels and the physiological and metabolic disorders arising therefrom are disclosed and comprise novel substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula l: wherein the various R groups are hereinafter defined. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds. Particular blood glucose disorders treatable thereby include type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerotic diseases and the like.

  公开了用于治疗高血糖水平及由此产生的生理和代谢紊乱的化合物，并包括新型取代的双环8-吡咯啉诺黄嘌呤及其衍生物的化合物，其化学式如下：其中各种R基在此后定义。本发明还包括包含它们的药物组合物以及制备这些化合物的方法。可由此治疗的特定血糖紊乱包括2型糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖、动脉硬化性疾病等。
• ARYL-SUBSTITUTED POLYCYCLIC AMINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT
  申请人：SCHWINK Lothar

  公开号：US20070299077A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description, as well as to pharmaceutical compositions containing them and to methods of treatment using them.

  本发明涉及公式I的芳基取代的多环胺，特别是双环胺，以及其生理耐受的盐和生理功能衍生物；其中符号和基团在说明中解释，以及含有它们的制药组合物和使用它们的治疗方法。
• Aryl-substituted polycyclic amines, method for the production thereof, and use thereof as a medicament
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：US07838547B2

  公开（公告）日：2010-11-23

  The invention relates to aryl-substituted polycyclic amines of formula I, especially bicyclic amines, and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof; where the symbols and radicals are explained in the description, as well as to pharmaceutical compositions containing them and to methods of treatment using them.

  本发明涉及化学式I中的芳基取代的多环胺，尤其是双环胺，以及其生理上可耐受的盐和生理上功能衍生物。其中符号和基团在说明中解释，以及包含它们的制药组合物和使用它们的治疗方法。
• Substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines, methods for their production, pharmaceutical formulations and their use
  申请人：sanofi-aventis Deutschland GmbH

  公开号：US07838528B2

  公开（公告）日：2010-11-23

  Compounds for the treatment of elevated blood glucose levels and the physiological and metabolic disorders arising therefrom are disclosed and comprise novel substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula I: wherein the various R groups are hereinafter defined. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds. Particular blood glucose disorders treatable thereby include type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerotic diseases and the like.

  本发明涉及用于治疗高血糖水平及由此引起的生理和代谢紊乱的化合物，包括新的取代的双环8-吡咯烷基茜素及其衍生物，其化学结构式为I：其中各个R基在此后定义。本发明还包括包含它们的制药组合物，以及制备这些化合物的方法。可治疗的特定血糖紊乱包括2型糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖、动脉硬化疾病等。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0417630A2

  公开（公告）日：1991-03-20

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I in der einen der zweiwertigen Reste darstellt, X eine = CH-Gruppe oder ein Stickstoffatom ist, R einen niederen Alkylrest der gegebenenfalls noch substituiert sein kann durch ein gegebenenfalls Halogen, Methyl oder Methoxy tragendes Phenyl, R4 und R5 Wasserstoff, Halogen oder niederes Alkyl darstellen, R6 Wasserstoff, Chlor oder Methyl ist, R7 und R8 niederes Alkyl, R8 zusätzlich noch Halogen bedeuten und m, n, o und p die Zahlen 0, 1, 2 oder 3 mit folgenden Einschränkungen darstellen: die Summe aus m+n und die Summe aus o + bedeutet jeweils die Zahlen 1, 2 oder 3, die Summe aus n+o und die Summe aus m+p jeweils die Zahlen 1, 2, 3, 4 oder 5, wobei jedoch die Summe aus m+n+o+p immer größer als 2 sein muß, und A1, A2, A3, A4 Wasserstoff oder, für den Fall, daß m, n, o und p jeweils die Zahl 1 bedeuten, A1 und A2 zusammen oder A3 und A4 zusammen eine Ethylenbrücke darstellen, eignen sich zur Therapie cholinerg bedingter Spasmen und Motilitätsstörungen im Magen-Darm-Trakt, im Bereich der abführenden Gallengänge, zur symptomatischen Therapie der Cystitis und von Spasmen bei Urelithiasis, zur Therapie der relativen Inkontinenz, zur symptomatischen Therapie des Asthma bronchiale und der Bronchitis sowie zur Therapie ischämischer Herzerkrankungen. Die Verbindungen zeichnen sich durch eine gute Selektivität aus.

  通式 I 的缩合二氮杂卓酮 中 是二价基之一 X 是 CH 基团或氮原子，R 是低级烷基，可任选被苯基进一步取代，苯基可带有卤素、甲基或甲氧基，R4 和 R5 是氢、卤素或低级烷基，R6 是氢、氯或甲基，R7 和 R8 是低级烷基，R8 另外是卤素，m、n、o 和 p 是数字 0、1、2 或 3，但有以下限制：m+n之和和o+之和分别代表数字1、2或3，n+o之和和m+p之和分别代表数字1、2、3、4或5，但m+n+o+p之和必须始终大于2，A1、A2、A3、A4代表氢，或者在m、n、o和p分别代表数字1的情况下，A1和A2一起或A3和A4一起代表乙烯桥、适用于治疗胆碱诱发的胃肠道痉挛和运动障碍、泻胆管区域、膀胱炎和尿道结石痉挛的对症治疗、相对尿失禁的治疗、支气管哮喘和支气管炎的对症治疗以及缺血性心脏病的治疗。这些化合物具有良好的选择性。