(2-氯吡啶-4-基)-哌啶-1-基-甲酮 | 90287-80-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (2-氯吡啶-4-基)-哌啶-1-基-甲酮
• 中文别名: (2-氯吡啶-4-基)-哌啶-1-基甲酮；(2-氯-4-吡啶基)-(1-哌啶基)甲酮；2-氯-4-(哌啶-1-基羰基)吡啶；(2-氯-4-吡啶基)-哌啶子基-甲酮
• 英文名称: (2-chloropyridin-4-yl)-piperidin-1-yl-methanone
• 英文别名: (2-Chloropyridin-4-yl)(piperidin-1-yl)methanone；(2-chloropyridin-4-yl)-piperidin-1-ylmethanone
• CAS: 90287-80-2
• 化学式: C₁₁H₁₃ClN₂O
• mdl: MFCD09864519
• 分子量: 224.69
• InChiKey: QXCABBOLSRZFTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-氯吡啶-4-基)-哌啶-1-基-甲酮 在 sodium tetrahydroborate 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以93.21 %的产率得到2-氯-4-(1-哌啶甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种制备拉呋替丁关键中间体的方法

  摘要：

  本发明公开了一种制备拉呋替丁关键中间体的方法，属于有机合成技术领域，包括如下步骤：(1)酰化：以2‑氯异烟酸为起始原料，经过酰化制备酰氯；(2)与哌啶反应：将酰氯与哌啶反应，得到(2‑氯吡啶‑4‑基)‑哌啶‑1‑基‑甲酮；(3)还原反应：对(2‑氯吡啶‑4‑基)‑哌啶‑1‑基‑甲酮进行还原，得到拉呋替丁关键中间体2‑氯‑4‑(1‑哌啶甲基)吡啶。该方法步骤(1)中得到的酰氯不经过任何处理直接进行步骤(2)的反应，所以实际操作中只有两步反应。本发明的方法缩短了工序，简化了生产路线。采用该方法得到的目标产物收率在80％以上，同时起始原料2‑氯异烟酸来源广泛、价格便宜，也大大降低了生产成本。

  公开号：

  CN117186067A
• 作为产物：
  描述：

  2-氯异烟酸 在 氯化亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (2-氯吡啶-4-基)-哌啶-1-基-甲酮
  参考文献：
  名称：

  一种制备拉呋替丁关键中间体的方法

  摘要：

  本发明公开了一种制备拉呋替丁关键中间体的方法，属于有机合成技术领域，包括如下步骤：(1)酰化：以2‑氯异烟酸为起始原料，经过酰化制备酰氯；(2)与哌啶反应：将酰氯与哌啶反应，得到(2‑氯吡啶‑4‑基)‑哌啶‑1‑基‑甲酮；(3)还原反应：对(2‑氯吡啶‑4‑基)‑哌啶‑1‑基‑甲酮进行还原，得到拉呋替丁关键中间体2‑氯‑4‑(1‑哌啶甲基)吡啶。该方法步骤(1)中得到的酰氯不经过任何处理直接进行步骤(2)的反应，所以实际操作中只有两步反应。本发明的方法缩短了工序，简化了生产路线。采用该方法得到的目标产物收率在80％以上，同时起始原料2‑氯异烟酸来源广泛、价格便宜，也大大降低了生产成本。

  公开号：

  CN117186067A

文献信息

• Non-Imidazole heterocyclic compounds
  申请人：Carruthers I. Nicholas

  公开号：US20050222151A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  Certain non-imidazole heterocyclic compounds are histamine H 3 modulators useful in the treatment of histamine H 3 receptor mediated diseases.

  某些非咪唑杂环化合物是组胺H3调节剂，可用于治疗组胺H3受体介导的疾病。
• Thiazolyl urea compounds and methods of uses
  申请人：——

  公开号：US20020193405A1

  公开（公告）日：2002-12-19

  Selected novel urea compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的新型尿素化合物对预防和治疗疾病有效，如细胞增殖或凋亡介导的疾病。该发明涵盖了新型化合物、类似物、前药和其药用可接受的盐，以及用于预防和治疗中风、癌症等疾病和其他疾病或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的方法，以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] THIAZOLYL UREA COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSES DE THIAZOLYL UREE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003070727A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  Selected thiazolyl urea compounds of formula (VI) are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  公式（VI）的选定噻唑基脲类化合物对预防和治疗细胞增殖或凋亡介导的疾病有效。本发明涵盖新的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物和预防和治疗中风、癌症等疾病及其他疾病或情况的方法。本发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。
• N-substituted nicotinamide 1-oxide as histamine H.sub.2 receptor blockers
  申请人：Sanofi

  公开号：US04514408A1

  公开（公告）日：1985-04-30

  N-substituted nicotinamide 1-oxide having histamine H.sub.2 receptor blocking activity of formula ##STR1## wherein X is a nitrogen atom or a CH group and Am represents a mono- or disubstituted amino group, a pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexamethyleneimino group, or an optionally substituted piperidino or piperazino group; their salts; a process for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them as active ingredients.

  具有组式##STR1##的具有组胺H.sub.2受体阻滞活性的N-取代烟酰胺1-氧化物，其中X是氮原子或CH基，Am代表一个单取代或双取代的氨基团，一个吡咯啉基，吗啉基，硫代吗啉基，六亚甲基亚胺基团，或一个可选取代的哌啶基或哌嗪基;它们的盐;一种制备它们的方法;以及包含它们作为活性成分的制药组合物。
• Isoxazole Compounds as Histamine H3 modulators
  申请人：Carruthers Nicholas I.

  公开号：US20100022539A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Certain isoxazole compounds are histamine H 3 modulators useful in the treatment of histamine H 3 receptor mediated diseases.

  某些异唑啉化合物是组胺H3调节剂，可用于治疗组胺H3受体介导的疾病。