2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethanesulfonyl chloride | 89756-66-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethanesulfonyl chloride
• 英文别名: 2-(2,5-Dioxo-pyrrolidin-1-yl)-ethanesulfonyl chloride；2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethanesulfonyl chloride
• CAS: 89756-66-1
• 化学式: C₆H₈ClNO₄S
• mdl: MFCD08445745
• 分子量: 225.653
• InChiKey: RELWRPQYLYNUPL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.0±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.580±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethanesulfonyl chloride 在 ammonium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,5-dioxo-1-pirrolidineethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一些2-氨基乙烷磺酸（牛磺酸）衍生物的合成及其抗惊厥作用。

  摘要：

  通过用氨，伯或仲胺处理相应的磺酰氯，合成了一系列的2-酰基氨基乙磺酰胺。在最大电击惊厥试验中测试其效力时，一些化合物在小鼠中显示出明显的抗惊厥活性。哌啶子基，苯甲酰氨基，邻苯二甲酰亚胺基和苯基琥珀酰亚胺基衍生物是有活性的，而琥珀酰亚胺基，糖胺基酰亚胺和降冰片烯基羧基酰亚胺基化合物则没有活性。评估了钠依赖性牛磺酸与小鼠脑突触膜结合的干扰，以阐明抗惊厥作用的可能模式。

  DOI：

  10.1002/jps.2600730128
• 作为产物：
  描述：

  Potassium; 2-(2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-ethanesulfonate 在 五氯化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethanesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一些2-氨基乙烷磺酸（牛磺酸）衍生物的合成及其抗惊厥作用。

  摘要：

  通过用氨，伯或仲胺处理相应的磺酰氯，合成了一系列的2-酰基氨基乙磺酰胺。在最大电击惊厥试验中测试其效力时，一些化合物在小鼠中显示出明显的抗惊厥活性。哌啶子基，苯甲酰氨基，邻苯二甲酰亚胺基和苯基琥珀酰亚胺基衍生物是有活性的，而琥珀酰亚胺基，糖胺基酰亚胺和降冰片烯基羧基酰亚胺基化合物则没有活性。评估了钠依赖性牛磺酸与小鼠脑突触膜结合的干扰，以阐明抗惊厥作用的可能模式。

  DOI：

  10.1002/jps.2600730128

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2009149837A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶的衍生物，其化学式为(I)，以及用于制造这些衍生物的方法和将其用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病。
• Novel Indazole Carboxamides And Their Use
  申请人：Kerns K. Jeffrey

  公开号：US20070281933A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The invention is directed to novel indazole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R1 and Z are defined below, and to pharmaceutically-acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及一种新型吲唑羧酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及公式I所示的化合物，其中R1和Z的定义如下，并且涉及其药学上可接受的盐。本发明的化合物是IKK2的抑制剂，可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，例如风湿性关节炎、哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的制药组合物。本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的制药组合物来抑制IKK2活性和治疗与之相关的疾病的方法。
• HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Boriack-Sjodin Ann

  公开号：US20100137313A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了化学式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了制备它们的过程，包含它们的制药组合物，以及它们作为药物治疗细菌感染的用途。
• SUBSTITUTED 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20110207731A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶及以下式(I)衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• Indazole carboxamides and their use
  申请人：Kerns Jeffrey K.

  公开号：US08501780B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  The invention is directed to novel indazole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R1 and Z are defined below, and to pharmaceutically-acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及新型吲唑羧酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及符合式I的化合物：其中R1和Z如下所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，如类风湿性关节炎、哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。因此，本发明还涉及包括本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包括本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和治疗与之相关的疾病的方法。