4-(2-噻吩基)苯磺酰氯 | 209592-91-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(2-噻吩基)苯磺酰氯
• 英文名称: 4-(Thiophene-2-yl)benzenesulfonyl chloride
• 英文别名: 4-(thien-2-yl)-phenylsulphonyl chloride；4-(2-thienyl)benzenesulfonyl chloride；4-(2-thienyl)-phenylsulphonyl chloride；4-thiophen-2-ylbenzenesulfonyl chloride
• CAS: 209592-91-6
• 化学式: C₁₀H₇ClO₂S₂
• 分子量: 258.749
• InChiKey: IRDZCMUQNGEQEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107-108℃
• 沸点：
  373.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.430±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(cis-3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-2-(methyloxy)aniline 、 4-(2-噻吩基)苯磺酰氯 在 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 氨 、 甲醇 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 24.0h， 以to afford the title product (E17)的产率得到N-[5-(cis-3,5-dimethyl-1-piperazinyl)-2-(methyloxy)phenyl]-4-(2-thienyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Piperazine Derivatives Useful for the Treatment of Gastrointestinal Disorders

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素促分泌剂（GHS）受体的部分或全激动剂。还提供了包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、使用这些化合物的方法以及涉及这些化合物的方法。

  公开号：

  US20070259877A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-thienyl)benzenesulfonic acid 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 反应 3.0h， 生成 4-(2-噻吩基)苯磺酰氯 、 4-(5-chloro-2-thienyl)benzenesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS
  [FR] DERIVES DE PIPERAZINE CONVENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX

  摘要：

  这项发明提供了式（I）的化合物或其药用盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素分泌素（GHS）受体的部分或全激动剂。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2006010629A1

文献信息

• [EN] PIPERAZINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MMP OR TNF<br/>[FR] COMPOSES DE PIPERAZINE INHIBITEURS DE METALLOPROTEASE MATRICIELLE (MMP) OU DE TNF
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1998027069A1

  公开（公告）日：1998-06-25

  (EN) A compound of formula (I) wherein A is a sulfonyl or a carbonyl; R1 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkyl or an optionally substituted lower alkenyl; R2 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R3 is an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted lower alkoxy, an optionally substituted aryloxy, an optionally substitued lower alkenyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substitued amino; R4 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R5 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; and R10 is a hydroxy or a protected hydroxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of MMP- or TNF$g(a)-mediated diseases.(FR) Composé de la formule (I) dans laquelle A est un sulfuryle ou un carbonyle; R1 est un aryle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, un alkyle inférieur éventuellement substitué ou un alcényle inférieur éventuellement substitué; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué; R3 est un alkyle inférieur éventuellement substitué, un alkoxy inférieur éventuellement substitué, un aryloxy éventuellement substitué, un alcényle inférieur éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un amino éventuellement substitué; R4 est un hydrogène, un alkyle inférieur éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, R5 est un hydrogène, un alkyle inférieur éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué; et R10 est un hydroxy ou un hydroxy protégé, et un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Ce composé est utile comme médicament pour le traitement préventif et curatif des maladies induites par MMP ou TNF$g(a).

  化合物的化学式为(I)，其中A为磺酰基或羰基；R1为可选取代的芳基，可选取代的杂环基，可选取代的低碳基或可选取代的低碳烯基；R2为氢，可选取代的低碳基，可选取代的芳基或可选取代的杂环基；R3为可选取代的低碳基，可选取代的低碳氧基，可选取代的芳氧基，可选取代的低碳烯基，可选取代的芳基，可选取代的杂环基或可选取代的氨基；R4为氢，可选取代的低碳基，可选取代的芳基或可选取代的杂环基；R5为氢，可选取代的低碳基，可选取代的芳基或可选取代的杂环基；R10为羟基或受保护的羟基，并且其药学上可接受的盐。该化合物可用作MMP或TNFα介导疾病的预防和治疗药物。
• Piperazine compounds as inhibitors of MMP or TNF
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20030060473A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  A compound of formula (I) wherein A is a sulfonyl or a carbonyl; R 1 is an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted lower alkyl or an optionally substituted lower alkenyl; R 2 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R 3 is an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted lower alkoxy, an optionally substituted aryloxy, an optionally substituted lower alkenyl, an optionally substituted aryl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted amino; R 4 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; R 5 is a hydrogen, an optionally substituted lower alkyl, an optionally substituted aryl or an optionally substituted heterocyclic group; and R 10 is a hydroxy or a protected hydroxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is useful as a medicament for prophylactic and therapeutic treatment of MMP-or TNF&agr;-medicated diseases.

  化合物公式（I）其中A是磺酰基或羰基；R1是可选择取代的芳基、可选择取代的杂环基团、可选择取代的低级烷基或可选择取代的低级烯基；R2是氢、可选择取代的低级烷基、可选择取代的芳基或可选择取代的杂环基团；R3是可选择取代的低级烷基、可选择取代的低级烷氧基、可选择取代的芳氧基、可选择取代的低级烯基、可选择取代的芳基、可选择取代的杂环基团或可选择取代的氨基；R4是氢、可选择取代的低级烷基、可选择取代的芳基或可选择取代的杂环基团；R5是氢、可选择取代的低级烷基、可选择取代的芳基或可选择取代的杂环基团；R10是羟基或保护羟基，以及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作预防和治疗MMP或TNF-α介导疾病的药物。
• Piperazine derivatives useful for the treatment of gastrointestinal disorders
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07381728B2

  公开（公告）日：2008-06-03

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors. Pharmaceutical compositions comprising the compounds methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  本发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素分泌促进剂（GHS）受体的部分或完全激动剂。本发明还提供了包括这些化合物的制药组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。
• Discovery of benzofuran-2-carboxylic acid derivatives as lymphoid tyrosine phosphatase (LYP) inhibitors for cancer immunotherapy
  作者：Xiao Liang、Huajun Zhao、Jintong Du、Xue Li、Kangshuai Li、Zhongcheng Zhao、Wenchao Bi、Xiaotong Zhang、Dian Yu、Jian Zhang、Hao Fang、Xuben Hou

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.115599

  日期：2023.10
• PIPERAZINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MMP OR TNF
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0948489A1

  公开（公告）日：1999-10-13