2-bromo-8-methoxy-6-phenyl-3-(3-pyridyl)-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine | 194730-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-bromo-8-methoxy-6-phenyl-3-(3-pyridyl)-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine
• 英文别名: 2-bromo-8-methoxy-6-phenyl-3-(pyridin-3-yl)-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine；2-bromo-3-(3-pyridyl)-8-methoxy-6-phenyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine；2-bromo-8-methoxy-6-phenyl-3-pyridin-3-yl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine
• CAS: 194730-14-8
• 化学式: C₂₃H₁₇BrN₄O
• 分子量: 445.318
• InChiKey: IOGVBDIBHPRAEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-8-methoxy-6-phenyl-3-(3-pyridyl)-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine 、 三丁基(1-乙氧基乙烯)锡 、 、 盐酸 、 氨 在 乙酸乙酯 、 水 、 silica gel 作用下， 以 甲苯 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.17h， 以After chromatography of the residue on silica gel with ethyl acetate as an eluant, 20 mg of 2-acetyl-3-(3-pyridyl)-8-methoxy-6-phenyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine is obtained的产率得到2-acetyl-3-(3-pyridyl)-8-methoxy-6-phenyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepine
  参考文献：
  名称：

  Condensed 2,3-benzodiazepine derivatives and their use as AMPA-receptor inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4表示氢或不同的取代基；X表示氢或卤素；Y表示C1-6烷氧基或X和Y一起表示—O—(CH2)n—O—；n表示1、2或3；A与氮一起形成一个饱和或不饱和的五元杂环，该杂环可以包含1至3个氮原子和/或一个氧原子和/或一到两个羰基基团。由于它们对AMPA受体的非竞争性抑制作用，这些化合物可用作治疗中枢神经系统疾病的药物。

  公开号：

  US06323197B1

文献信息

• [DE] KONDENSIERTE 2,3-BENZODIAZEPIN DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS AMPA-REZEPTOREN-HEMMER<br/>[EN] CONDENSED 2,3-BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS AMPA-RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 2,3-BENZODIAZEPINE CONDENSES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE RECEPTEURS D'AMPA
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1997028163A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (DE) Verbindungen der Formel (I), worin R1, R2, R3 und R4 Wasserstoff oder verschiedene Substituenten, X Wasserstoff oder Halogen, Y C1-6-Alkoxy oder X und Y gemeinsam -O-(CH2)n-O-, n 1, 2 oder 3 bedeuten und A gemeinsam mit dem Stickstoff einen gesättigten oder ungesättigten fünfgliedrigen Heterocyclus bildet, der 1-3 Stickstoffatome und/oder ein Sauerstoffatom und/oder eine oder zwei Carbonylgruppen enthalten kann, sind aufgrund ihrer nichtkompetitiven Hemmung der AMPA-Rezeptoren als Arzneimittel zur Behandlung von Krankheiten des zentralen Nervensystems verwendbar.(EN) The invention concerns compounds of formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 mean hydrogen or different substituents; X means hydrogen or halogen; Y means C1-6 alkoxy or X and Y together mean -O-(CH2)n-O-; n means 1, 2 or 3; and A together with nitrogen forms a saturated or unsaturated five-member heterocycle which can contain between 1 and 3 nitrogen atoms and/or an oxygen atom and/or one or two carbonyl groups. Owing to their non-competitive inhibiting of the AMPA receptors, these compounds can be used as medicaments for treating diseases of the central nervous system.(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1, R2, R3 et R4 désignent hydrogène ou différents substituants, X désigne hydrogène ou halogène, Y désigne alcoxy C1-6 ou X et Y désignent conjointement -O-(CH2)n-O-, n vaut 1, 2 ou 3 et A désigne conjointement avec l'azote un hétérocycle saturé ou non à cinq chaînons, pouvant contenir entre 1 et 3 atomes d'azote et/ou un atome d'oxygène et/ou un ou deux groupes carbonyle. L'action inhibitrice non compétitive que ces dérivés exercent sur les récepteurs d'AMPA leur permet d'être utilisés comme médicaments pour traiter des affections du système nerveux central.

  本发明涉及以下化学式（I）所示的化合物，其中-R1、-R2、-R3和-R4分别代表氢或不同类型的基团；X代表氢或卤素；Y代表C1-6-氧基或X和 Y 一起代表-O-(CH2)n-O-，n为1、2或3；还有A Along with 赤霉素介导介导的连接形成一个饱和或不饱和的五元杂环，能够包含1-3个氮原子和/或一个氧原子和/或一个或两个羰基。由于它们的非竞争性抑制AMP A受体的能力，它们可用于治疗中枢神经系统疾病作药物。
• KONDENSIERTE 2,3-BENZODIAZEPIN DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS AMPA-REZEPTOREN-HEMMER
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0888356A1

  公开（公告）日：1999-01-07
• US6323197B1
  申请人：——

  公开号：US6323197B1

  公开（公告）日：2001-11-27
• US6600036B2
  申请人：——

  公开号：US6600036B2

  公开（公告）日：2003-07-29