5-({(5R)-5-[(R)-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)pyridin-2-amine | 1356491-81-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-({(5R)-5-[(R)-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-({(5R)-5-[(R)-([tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)pyridin-2-amine；5-[[(5R)-5-[(R)-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-phenylmethyl]pyrrolidin-2-yl]methyl]pyridin-2-amine
• CAS: 1356491-81-0
• 化学式: C₂₃H₃₅N₃OSi
• 分子量: 397.636
• InChiKey: VMFNFCXRDHTOAF-NQUCAWMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.09
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-({(5R)-5-[(R)-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)pyridin-2-amine 在 四丁基氟化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (4R)-N-[5-{((2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl)methyl}pyridin-2-yl]-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[d][1,3]thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  [FR] NOUVEAUX AGONISTES DU RÉCEPTEUR ß3-ADRÉNERGIQUE DÉRIVÉS DE LA PYRROLIDINE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用这些化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2012012314A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl [5-((3E,5R,6R)-5-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-6-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-oxo-6-phenylhex-3-en-1-yl)pyridin-2-yl]carbamate 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以99%的产率得到5-({(5R)-5-[(R)-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  [FR] NOUVEAUX AGONISTES DU RÉCEPTEUR ß3-ADRÉNERGIQUE DÉRIVÉS DE LA PYRROLIDINE

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用这些化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2012012314A1

文献信息

• NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Morriello Gregori J.

  公开号：US20140315912A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor. (I).

  本发明提供了I式化合物、其制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。 (I)。
• Pyrrolidine derived β3 adrenergic receptor agonists
  申请人：Morriello Gregori J.

  公开号：US09186354B2

  公开（公告）日：2015-11-17

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor. (I).

  本发明提供了式(I)的化合物，其制备的制药组合物以及使用它们治疗或预防由β3-肾上腺素能受体激活介导的疾病的方法。