Structure of an anti-plasmin inhibitor, eckol, isolated from the brown alga Ecklonia kurome OKAMURA and inhibitory activities of its derivatives on plasma plasmin inhibitors.
摘要:
Eckol (1)是从褐藻 Ecklonia kurome OKAMURA 中分离出来的一种具有二苯并-1,4-二恶英骨架的新型绿单宁,是一种强效、特异性和专一性的抗浆细胞蛋白抑制剂。根据光谱数据,特别是通过负核奥弗豪泽尔效应(NOE)阐明了其结构,并通过 X 射线分析最终确定其为 1-(3,5-二羟基苯氧基)-2,4,7,9-四羟基二苯并-1,4-二恶英。通过与重氮甲烷的甲基化反应以及过甲酸埃克醇(1b)的选择性去甲基化反应,制备了一些埃克醇的部分甲氧基化衍生物,以确定其对血浆中主要的血浆蛋白酶抑制剂--α2-巨球蛋白和α2-血浆蛋白酶抑制剂的抑制活性的结构要求。