3-ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione | 5997-61-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: Ethyl maleimide；3-ethylpyrrole-2,5-dione
• CAS: 5997-61-5
• 化学式: C₆H₇NO₂
• 分子量: 125.127
• InChiKey: QUKZJBQJUYHRON-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl)-N-[5-(2-ethylamino-propyl)-benzo[1,3]dioxol-2-ylmethyl]-propionamide 、 3-ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione 、 二甲基亚砜 在 thiol 、 二甲基亚砜 、 Tripotassium;phosphate 作用下， 反应 63.0h， 以A total of 15 mL of the conjugate was obtained的产率得到Mdea satp
  参考文献：
  名称：

  Ecstasy-class derivatives, immunogens, and antibodies and their use in detecting ecstasy-class drugs

  摘要：

  本发明涉及新型的仿MDMA类化合物和从亚甲二氧基位置衍生出来的新型MDMA类免疫原。该发明还包括使用MDO-leashed MDMA免疫原生成的独特单克隆抗体，以及独特的结合物和示踪剂。这些抗体，结合物和示踪剂在生物体液中检测MDMA类化合物的免疫测定中有用。

  公开号：

  US20050153439A1
• 作为产物：
  描述：

  3-ethylfuran-2,5-dione 在 ammonium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 生成 3-ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  使用手性菲咯啉-钯催化剂区域和对映选择性合成带有全碳四元中心的琥珀酰亚胺

  摘要：

  在 C3 位具有全碳四元立构中心的手性琥珀酰亚胺的合成很重要，但仍然具有挑战性。目前的工作展示了手性 1,10-菲咯啉-Pd 络合物 (L1-PdClL1-PdCl2催化的不对称共轭加成反应可以在克级上进行，并且也可用于将此类立体中心引入到生物活性分子。

  DOI：

  10.1002/adsc.202301486

文献信息

• [EN] ELASTASE-SUBSTRATE, PEPTIDE LINKER IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] SUBSTRAT POUR ÉLASTASE, IMMUNOCONJUGUÉS DE LIAISON PEPTIDIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226440A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising a cell-binding agent linked by conjugation to one or more immunostimulatory moieties where the linker is a substrate for elastase. The invention also provides immunostimulant intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，包括一个细胞结合剂通过偶联与一个或多个免疫刺激分子相连，其中连接器是弹性蛋白酶的底物。本发明还提供了一种包含反应性功能基团的免疫刺激中间体组合物。这样的中间体组合物适合作为通过连接器或连接部分形成免疫偶联物的底物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。
• [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOBENZAZÉPINE À SUPPORT MACROMOLÉCULAIRE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020252254A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The application provides macromolecule-supported compounds of Formula I or III comprising a macromolecular support linked by conjugation to one or more aminobenzazepine derivatives. The application also provides aminobenzazepine derivative intermediate compositions of Formula II comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the macromolecule-supported compounds through a linker or linking moiety. The application further provides compositions comprising the macromolecule-supported compounds, as well as methods of treating cancer with the macromolecule-supported compounds.

  该应用程序提供了由共轭连接到一种或多种氨基苯并二氮杂环衍生物的大分子支持的化合物，其化学式为I或III。该应用程序还提供了具有反应性功能基团的化学式II的氨基苯并二氮杂环衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适合通过连接物或连接基团形成大分子支持的化合物。该应用程序还提供了包含大分子支持化合物的组合物，以及使用这些大分子支持化合物治疗癌症的方法。
• [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016012917A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases or disorders associated with the activity of Lp-PLA2.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。
• ANTHRACYCLINE DISULFIDE INTERMEDIATES, ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20160074528A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The invention provides antibody-drug conjugates comprising an antibody conjugated to an anthracycline drug moiety via a disulfide linker, anthracycline disulfide intermediates, and methods of using the antibody-drug conjugates.

  该发明提供了抗体-药物偶联物，包括通过二硫键连接器将抗体与蒽环类药物部分偶联的抗体，蒽环二硫中间体，以及使用抗体-药物偶联物的方法。
• [EN] AMIDE-LINKED, AMINOBENZAZEPINE IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS D'AMINOBENZAZÉPINE LIÉS À DES AMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021067242A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an antibody linked by conjugation to one or more 8-amido-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-amido-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  本发明提供了一种公式I的免疫偶联物，其中抗体通过偶联与一个或多个8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物连接。本发明还提供了一种含有反应性功能基团的8-酰胺-2-氨基苯并氮杂衍生物中间体组合物。这样的中间体组合物适合通过连接体或连接部分形成免疫偶联物。本发明进一步提供了使用免疫偶联物治疗癌症的方法。