6-nitropyridine-3-thiol | 912545-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-nitropyridine-3-thiol
• 英文别名: 3-Pyridinethiol, 6-nitro-
• CAS: 912545-87-0
• 化学式: C₅H₄N₂O₂S
• 分子量: 156.165
• InChiKey: GRFRHEAGIVWTAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-nitropyridine-3-thiol 在 噻吩-2-甲酸亚铜(I) 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-((6-nitropyridin-3-yl)thio)pyrimidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HSP70 MODULATORS AND METHODS FOR MAKING AND USING THE SAME
  [FR] MODULATEURS DE HSP70 ET LEUR PROCÉDÉS DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明提供化合物I和II及其组合物，用于调节Hsp70。在某些实施例中，本发明提供一种抑制Hsp70活性的方法。在某些实施例中，本发明提供一种治疗患有或易受Hsp70抑制性疾病、紊乱或病况的受试者的方法，包括向受试者施用所提供化合物的治疗有效量。在某些实施例中，本发明提供一种治疗或预防患有癌症的受试者的方法，包括向需要的患者施用所提供化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2015175707A1

文献信息

• Copper mediated coupling of 2-(piperazine)-pyrimidine iodides with aryl thiols using Cu(I)thiophene-2-carboxylate
  作者：Liza Shrestha、Hardik J. Patel、Yanlong Kang、Sahil Sharma、Gabriela Chiosis、Tony Taldone

  DOI：10.1016/j.tetlet.2017.10.041

  日期：2017.11

  copper-mediated synthesis of diaryl sulfides utilizing Cu(I)-thiophene-2-carboxylate (CuTC) is described. We demonstrate the use of CuTC as a soluble, non-basic catalyst in the coupling of aryl iodides and aryl thiols in the synthesis of synthetically advanced diaryl sulfides. This method allows for the successful coupling of challenging substrates including ortho-substituted and heteroaryl iodides and thiols

  描述了利用Cu（I）-噻吩-2-羧酸盐（CuTC）的铜介导的二芳基硫醚的合成。我们证明了在合成高级二芳基硫醚的合成中，CuTC作为可溶性，非碱性催化剂在芳基碘化物和芳基硫醇的偶联中的应用。这种方法可以成功地耦合包括邻位在内的具有挑战性的基材-取代的和杂芳基碘化物和硫醇。另外，这里使用的大多数芳基碘化物底物包含与嘧啶，吡啶或苯环键合的特权哌嗪支架，因此该方法允许将复杂的哌嗪支架加工成具有生物学意义的分子。此处描述的方法可以将后期结构的多样性纳入到含有哌嗪环的二芳基硫醚中，从而提高了可用于SAR研究的衍生物的数量和性质。
• [EN] HSP70 MODULATORS AND METHODS FOR MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] MODULATEURS DE HSP70 ET LEUR PROCÉDÉS DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：SLOAN KETTERING INST CANCER

  公开号：WO2015175707A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention provides compounds I and II and compositions thereof for use in the modulation of Hsp70. In some embodiments, the present invention provides a method for inhibiting Hsp70 activity. In some embodiments, the present invention provides a method of treating a subject suffering from or susceptible to a disease, disorder, or condition responsive to Hsp70 inhibition comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a provided compound. In some embodiments, the present invention provides a method for treating or preventing cancer in a subject suffering therefrom, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a provided compound.

  本发明提供化合物I和II及其组合物，用于调节Hsp70。在某些实施例中，本发明提供一种抑制Hsp70活性的方法。在某些实施例中，本发明提供一种治疗患有或易受Hsp70抑制性疾病、紊乱或病况的受试者的方法，包括向受试者施用所提供化合物的治疗有效量。在某些实施例中，本发明提供一种治疗或预防患有癌症的受试者的方法，包括向需要的患者施用所提供化合物的治疗有效量。