N-Acetyl-5-methoxy-3,3,4,6-tetramethylindoline | 181420-57-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-Acetyl-5-methoxy-3,3,4,6-tetramethylindoline
• 英文别名: 1-(5-methoxy-3,3,4,6-tetramethyl-2H-indol-1-yl)ethanone
• CAS: 181420-57-5
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₂
• 分子量: 247.337
• InChiKey: JDLVVPJXAIFMJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Acetyl-5-methoxy-3,3,4,6-tetramethylindoline 、 N-Acetyl-5-hydroxy-3,4,6-trimethylindoline 以afforded 16 (524 mg, 75% yield) as a colorless solid, mp 173°-174° C的产率得到N-acetyl-5-hydroxy-3,3,4,6-tetramethylindoline
  参考文献：
  名称：

  .rho.-heteroatom-substituted phenols and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种抗增殖的p-杂原子取代酚化合物，其具有以下结构式：##STR1## 其中m为0至3，当Het为氮时，n为0至4，其中R选自氢，烷基，芳基甲基和酰基；R.sup.1为烷基；R.sup.2选自氢和烷基；当Het为氮时，R.sup.3选自烷基和酰基，R.sup.4选自氢和烷基；R.sup.5选自氢和烷基；R.sup.6和R.sup.7选自氢，烷基，R.sup.6和R.sup.7可以一起代表氧。还提供了各种治疗病理细胞增殖性疾病的方法，包括向动物施用含有p-杂原子取代酚或其类似物的药物组成物的药理和治疗有效剂量。

  公开号：

  US05674876A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-Methyl-2-propenyl)-4-acetamido-3-bromo-2,6-dimethylanisole 在 钯 作用下， 以afforded 15 (1.2 g, 85% yield) as a viscous liquid的产率得到N-Acetyl-5-methoxy-3,3,4,6-tetramethylindoline
  参考文献：
  名称：

  .rho.-heteroatom-substituted phenols and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种抗增殖的p-杂原子取代酚化合物，其具有以下结构式：##STR1## 其中m为0至3，当Het为氮时，n为0至4，其中R选自氢，烷基，芳基甲基和酰基；R.sup.1为烷基；R.sup.2选自氢和烷基；当Het为氮时，R.sup.3选自烷基和酰基，R.sup.4选自氢和烷基；R.sup.5选自氢和烷基；R.sup.6和R.sup.7选自氢，烷基，R.sup.6和R.sup.7可以一起代表氧。还提供了各种治疗病理细胞增殖性疾病的方法，包括向动物施用含有p-杂原子取代酚或其类似物的药物组成物的药理和治疗有效剂量。

  公开号：

  US05674876A1

文献信息

• US5674876A
  申请人：——

  公开号：US5674876A

  公开（公告）日：1997-10-07
• .rho.-heteroatom-substituted phenols and uses thereof
  申请人：Research Development Foundation

  公开号：US05674876A1

  公开（公告）日：1997-10-07

  The present invention provides an antiproliferative p-heteroatom-substituted phenol compound having the structure formula ##STR1## wherein m is 0 to 3, n is 0 to 4 when Het is nitrogen, wherein R is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, arylmethyl and acyl; R.sup.1 is alkyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl; R.sup.3 is selected from the group consisting of alkyl and acyl when Het is nitrogen, R.sup.4 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl; R.sup.5 is selected from the group consisting of hydrogen and alkyl; and R.sup.6 and R.sup.7 are selected from the group consisting of hydrogen, alkyl and R.sup.6 and R.sup.7 together may represent oxygen. Also provided are various methods for the treatment of a pathological cell proliferative disease comprising administering to an animal) a pharmacologically and therapeutically effective dose of a pharmaceutical composition comprising a p-heteroatom-substituted phenols or an analog thereof.

  本发明提供了一种具有结构式的抗增殖p-杂原子取代酚化合物##STR1##其中m为0至3，n为0至4，当Het为氮时，其中R选自氢、烷基、芳基甲基和酰基组成的群；R.sup.1为烷基；R.sup.2选自氢和烷基；R.sup.3选自烷基和酰基，当Het为氮时，R.sup.4选自氢和烷基；R.sup.5选自氢和烷基；以及R.sup.6和R.sup.7选自氢、烷基和R.sup.6和R.sup.7可以一起代表氧。还提供了治疗病理细胞增生性疾病的各种方法，包括向动物)施用含有p-杂原子取代酚或其类似物的药物组成的药物学和治疗学有效剂量。