ethyl 4-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate | 477541-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylate
• CAS: 477541-24-5
• 化学式: C₁₉H₂₁NO₄
• 分子量: 327.38
• InChiKey: FIOUABZFZNZORE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 40.0 ℃ 、392.27 kPa 条件下， 反应 6.0h， 生成 ethyl 7-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP1398313

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 7-methoxy-4-oxo-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl 4-hydroxy-7-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP1398313

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Novel heterocyclic derivatives and medicinal use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040180924A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The novel heterocyclic derivative of the present invention is a novel heterocyclic derivative having the formula (I′) 1 wherein R 1 is a hydrogen atom or C 1-6 alkyl, R 2 is —CO—C(R 4 )═C(R 4 )—R 5 wherein R 4 is a hydrogen atom or C 1-4 alkyl, and R 5 is C 4-8 alkyl, C 2-8 alkenyl, aryl or aromatic heterocycle, —CO—C≡C—R 6 wherein R 6 is C 1-8 alkyl and the like, R 3 is a hydrogen atom or C 1-4 alkyl, X is an oxygen atom or a sulfur atom, R 20 is optionally substituted phenyl, and n is an integer of 1 to 4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound (I′) of the present invention is useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complications, a glucose tolerance improver, an anti-arteriosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated diseases and an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  本发明的新型杂环衍生物是一种具有公式（I'）的新型杂环衍生物，其中R1是氢原子或C1-6烷基，R2是—CO—C(R4)═C(R4)—R5，其中R4是氢原子或C1-4烷基，R5是C4-8烷基、C2-8烯基、芳香族或芳香族杂环，—CO—C≡C—R6，其中R6是C1-8烷基等，R3是氢原子或C1-4烷基，X是氧原子或硫原子，R20是可选取代的苯基，n是1到4的整数，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物（I'）可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐量改善剂、抗动脉硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、预防或治疗PPAR介导的疾病的药剂和预防或治疗X综合征的药剂。
• NOVEL HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP1398313A1

  公开（公告）日：2004-03-17

  The novel heterocyclic derivative of the present invention is a novel heterocyclic derivative having the formula (I') wherein R1 is a hydrogen atom or C1-6 alkyl, R2 is -CO-C(R4)=C(R4)-R5 wherein R4 is a hydrogen atom or C1-4 alkyl, and R5 is C4-8 alkyl, C2-8 alkenyl, aryl or aromatic heterocycle, -CO-C≡C-R6 wherein R6 is C1-8 alkyl and the like, R3 is a hydrogen atom or C1-4 alkyl, X is an oxygen atom or a sulfur atom, R20 is optionally substituted phenyl, and n is an integer of 1 to 4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound (I') of the present invention is useful as a hypoglycemic agent, a hypolipidemic agent, an insulin resistance improver, a therapeutic agent of diabetes, a therapeutic agent of diabetic complications, a glucose tolerance improver, an anti-arteriosclerosis agent, an anti-obesity agent, an antiinflammatory agent, an agent for the prophylaxis or treatment of PPAR-mediated diseases and an agent for the prophylaxis or treatment of syndrome X.

  本发明的新型杂环衍生物是具有式（I'）的新型杂环衍生物 其中 R1 是氢原子或 C1-6 烷基，R2 是 -CO-C(R4)=C(R4)-R5 其中 R4 是氢原子或 C1-4 烷基，R5 是 C4-8 烷基、C2-8 烯基、芳基或芳香杂环，-CO-C≡C-R6 其中 R6 是 C1-8 烷基等，R3 是氢原子或 C1-4 烷基，X 是氧原子或硫原子，R20 是任选取代的苯基，n 是 1 至 4 的整数，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物（I'）可用作降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抵抗改善剂、糖尿病治疗剂、糖尿病并发症治疗剂、葡萄糖耐量改善剂、抗动脉硬化剂、抗肥胖剂、抗炎剂、预防或治疗 PPAR 介导的疾病的药物以及预防或治疗 X 综合征的药物。
• US6872732B2
  申请人：——

  公开号：US6872732B2

  公开（公告）日：2005-03-29