1-Ethyl-3,4-epoxy-pyrrolidine Oxalate | 75390-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-Ethyl-3,4-epoxy-pyrrolidine Oxalate
• 英文别名: 1-Ethyl-3,4-epoxypyrrolidine Oxalate；3-ethyl-6-oxa-3-azabicyclo[3.1.0]hexane;oxalic acid
• CAS: 75390-12-4
• 化学式: C₂H₂O₄*C₆H₁₁NO
• 分子量: 203.195
• InChiKey: RDPWBWXKWOYYID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.76
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  90.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-ethylpyrroline 在 concentrated aqueous hydrochloric acid 、 氯 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 1-Ethyl-3,4-epoxy-pyrrolidine Oxalate
  参考文献：
  名称：

  3-Amino-4-hydroxypyrrolidines

  摘要：

  本文披露了具有以下结构的顺式和反式3-氨基-4-羟基吡咯烷和其衍生物：其中R.sub.1是氢、较低烷基或苯甲酰基；R.sub.2是氢、较低烷基、较低环烷基、苯基或苯基较低烷基；R.sub.3是氢、较低烷基、苯基较低烷基、苯甲酰基、二苯甲基、5-基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯或萘甲酰基；R.sub.4是氢、较低烷基、苯基较低烷基或较低环烷基；苯基可选地被取代，以及其酸盐。这些化合物具有抗抑郁活性，披露了其使用的方法和药物组合物。

  公开号：

  US04254135A1

文献信息

• Trans-4-(2-chlorophenoxy)-1-ethyl-3-pyrrolidinol and anti-depressant use
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04452809A1

  公开（公告）日：1984-06-05

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  本发明揭示了具有以下公式的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷及其衍生物：##STR1## 其中R.sub.1是氢、低烷基、苄氧羰基和N-低烷基氨甲酰基；R.sub.2是氢、低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-低烷基氨甲酰基、N-二低烷基氨甲酰基和对氟苯甲酰基-低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基，以及其药学上可接受的酸加合物和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、降压和抗心律失常活性。
• 1-Substituted-3-arylthio-4-hydroxypyrrolidines
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04251541A1

  公开（公告）日：1981-02-17

  Trans isomers of 1-substituted-3-arylthio-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, lower-alkyl, --C(O)NH-lower-alkyl and --C(O)-NH-phenyl; R.sub.2 is lower-alkyl, cycloalkyl and phenylalkyl; Ar is phenyl and substituted phenyl and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof. The compounds have antidepressant activity in animals.

  本发明公开了具有以下式子的1-取代-3-芳硫基-4-羟基吡咯烷及其衍生物的反式异构体： ##STR1## 其中R.sub.1是氢，低碳基，--C（O）NH-低碳基和--C（O）-NH-苯基; R.sub.2是低碳基，环烷基和苯基烷基; Ar是苯基和取代苯基，以及其药学上可接受的盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁活性。
• Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines used as anti-arrhythmics
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04585785A1

  公开（公告）日：1986-04-29

  Cis and trans-3-aryloxy-4-hydroxypyrrolidines and derivatives thereof having the formula: ##STR1## are disclosed wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, benzyloxycarbonyl and N-loweralkylcarbamoyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, benzyloxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkylcarbamoyl, N-diloweralkylcarbamoyl and parafluorobenzoyl-lower-alkyl; Ar is phenyl, substituted phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, 1-indenyl and 2-indenyl and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts thereof. The compounds have antidepressant, antihypertensive and antiarrythmic activity in animals.

  本发明揭示了具有以下式子的Cis和trans-3-芳氧基-4-羟基吡咯烷及其衍生物：##STR1## 其中R.sub.1是氢、低烷基、苄氧羰基和N-低烷基氨甲酰基；R.sub.2是氢、低烷基、环烷基、苯基烷基、苄氧羰基、氨甲酰基、N-低烷基氨甲酰基、N-二低烷基氨甲酰基和对氟苯甲酰基-低烷基；Ar是苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、1-茚基和2-茚基及其药学上可接受的酸加合物和季铵盐。这些化合物在动物中具有抗抑郁、抗高血压和抗心律失常活性。
• US4230718A
  申请人：——

  公开号：US4230718A

  公开（公告）日：1980-10-28
• US4251541A
  申请人：——

  公开号：US4251541A

  公开（公告）日：1981-02-17