N-[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-N-propyl-propionamide | 477598-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-N-propyl-propionamide
• 英文别名: N-[2-methoxy-6-[2-methoxy-4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5-methylpyridin-3-yl]-N-propylpropanamide
• CAS: 477598-63-3
• 化学式: C₂₁H₂₅F₃N₂O₄
• 分子量: 426.436
• InChiKey: YPJPWKCSJXETHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  60.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Lithium aluminium hydride 、 N-[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-N-propyl-propionamide 在 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give [2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-dipropyl-amine (93)的产率得到[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-dipropyl-amine
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted-2-arylpyridines

  摘要：

  提供了一种新型的5-取代-2-芳基吡啶化合物。这些化合物可以作为选择性的CRF受体调节剂。本文提供的5-取代-2-芳基吡啶化合物在治疗多种中枢神经系统和周围神经系统疾病方面具有用途，特别是在治疗压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和进食障碍方面。本文还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的制药组合物。所提供的化合物也可作为CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定的标准。给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。

  公开号：

  US20030152520A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-propionamide 、 1-碘代丙烷 在 NaH 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-[2-methoxy-6-(2-methoxy-4-trifluoromethoxy-phenyl)-5-methyl-pyridin-3-yl]-N-propyl-propionamide
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted-2-arylpyridines

  摘要：

  提供了一种新型的5-取代-2-芳基吡啶化合物。这种化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。本文提供的5-取代-2-芳基吡啶化合物在治疗许多中枢神经系统和外周疾病方面具有用途，特别是在应对压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和饮食障碍方面。还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的药物组合物。提供的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。还给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。

  公开号：

  US20030152520A1

文献信息

• 5-substituted-2-arylpyridines
  申请人：Neurogen Corporation

  公开号：US07223778B2

  公开（公告）日：2007-05-29

  Novel 5-substituted-2-arylpyridine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyridine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  提供了一种新型的5-取代-2-芳基吡啶化合物。这些化合物可以作为选择性CRF受体调节剂。本文提供的5-取代-2-芳基吡啶化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围神经系统疾病，特别是压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和进食障碍。还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的药物组成物。所提供的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。
• 5-SUBSTITUTED-2-ARYLPYRIDINES AS CRF1 MODULATORS
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：EP1392302A1

  公开（公告）日：2004-03-03
• US7223778B2
  申请人：——

  公开号：US7223778B2

  公开（公告）日：2007-05-29
• [EN] 5-SUBSTITUTED-2-ARYLPYRIDINES AS CRF1 MODULATORS<br/>[FR] 2-ARYLPYRIDINES SUBSTITUEES EN 5 EN TANT QUE MODULATEURS CRF1
  申请人：NEUROGEN CORP

  公开号：WO2002096421A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  Novel 5-substituted-2-arylpyridine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyridine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.
• 5-Substituted-2-arylpyridines
  申请人：Neurogen Corporation

  公开号：US20030152520A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  Novel 5-substituted-2-arylpyridine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyridine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  提供了一种新型的5-取代-2-芳基吡啶化合物。这种化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。本文提供的5-取代-2-芳基吡啶化合物在治疗许多中枢神经系统和外周疾病方面具有用途，特别是在应对压力、焦虑、抑郁、心血管疾病和饮食障碍方面。还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的药物组合物。提供的化合物还可用作CRF受体定位的探针和CRF受体结合测定中的标准。还给出了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。