(R)-3-(3-fluoro-4-(6-((2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one | 1428960-57-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (R)-3-(3-fluoro-4-(6-((2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
• 英文别名: (R)-3-(3-fluoro-4-(6-((2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one；(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-[(2-methyltetrazol-5-yl)amino]pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 1428960-57-9
• 化学式: C₁₇H₁₆FN₇O₃
• 分子量: 385.358
• InChiKey: GHOKRJLYYZSKDM-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (5R)-3-[3-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)苯基]-5-(羟基甲基)-2-恶唑烷酮 、 5-bromo-N-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine-2-amine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以30%的产率得到(R)-3-(3-fluoro-4-(6-((2-methyl-2H-tetrazol-5-yl) amino)pyridin-3-yl)phenyl)-5-(hydroxylmethyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。

  公开号：

  US20140235584A1

文献信息

• BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20140235584A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种由一般式(I)所示的取代的双芳基杂环氧唑啉酮抗菌剂，其药学上可接受的盐，其异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和药物配方，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和用于治疗和/或预防传染病的用途。
• Biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterial agents
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：US09359344B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及一种通式（I）所示的取代的双芳基杂环氧唑啉类抗菌剂，其药学上可接受的盐、异构体或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造用于治疗和/或预防传染病的药物和治疗和/或预防传染病的用途。
• BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINON ANTIBACTERIAL DRUG
  申请人：Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2762479A1

  公开（公告）日：2014-08-06

  The present invention relates to a biaryl heterocycle substituted oxazolidinone antibacterials shown by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an isomer or a prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and B are as defined in the description. The present invention further relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical formulation comprising the compound, and a use of the compound in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of infectious diseases and a use for the treatment and/or prevention of infectious diseases.

  本发明涉及通式(I)所示的双芳基杂环取代的噁唑烷酮类抗菌剂、其药学上可接受的盐、异构体或原药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B如描述中所定义。本发明进一步涉及制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和药物制剂，以及该化合物在制造治疗和/或预防传染性疾病的药物中的用途和治疗和/或预防传染性疾病的用途。
• [EN] BIARYL HETEROCYCLE SUBSTITUTED OXAZOLIDINON ANTIBACTERIAL DRUG<br/>[FR] MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN À BASE D'OXAZOLIDINONE SUBSTITUÉE PAR UN HÉTÉROCYCLE BIARYLIQUE
  申请人：XUANZHU PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013044845A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  本发明涉及通式（I）所示的联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药化合物、其药学上可接受的盐、异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B的定义同说明书中所述定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。
• US9359344B2
  申请人：——

  公开号：US9359344B2

  公开（公告）日：2016-06-07