4-N-boc-amino-piperidine | 887411-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-N-boc-amino-piperidine
• 英文别名: Tert-butyl 2-(4-aminopiperidin-1-yl)acetate
• CAS: 887411-16-7
• 化学式: C₁₁H₂₂N₂O₂
• 分子量: 214.308
• InChiKey: PCLSFENZMOENCP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  285.6±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.009±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-N-boc-amino-piperidine 、 4-bromo-7,8-dichloro-6-methyl-isoquinoline 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氯化碳 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 以0.60 g的产率得到tert-butyl N-[1-[(4-bromo-7,8-dichloro-6-isoquinolyl)methyl]-4-piperidyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MONO- AND POLYAZANAPHTHALENE DERIVATIVES AND THEIR USE
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE MONO- ET POLYAZANAPHTHALÈNE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  公开的是以下式(I)的化合物，其中A为CH或N，B为CR或N；D为CR；R代表氢、OH或NH2；R1和R2彼此独立地代表氢、N(R3)2、卤素、氰基、硝基、R4-C1-C4烷基、R4-C1-C4卤代烷基、OH、R4-C1-C4烷氧基、R4-C1-C4卤代烷氧基、SH、R4-C1-C4硫代烷基、R4-C1-C4卤代硫代烷基；R3在每次出现时独立地代表氢、R4-C1-C4烷基或R4-C1-C4卤代烷基；R3a在每次出现时独立地代表氢或C1-C4烷基；R4在每次出现时独立地代表氢、卤素、氰基、OH、SH、NH2、NH(CH3)或N(CH3)2；X代表式-E-或-E-F-的基团，其中E和F彼此不同且代表从-C(R3a)2-、-(C=O)-、-NR3a-和-O中选择的基团，F与Y连接，但如果X代表-E-F-，则E或F中的一个代表-C(R3a)2-或-(C=O)-；Y代表从C1-C6烷基、单环或双环C3-C11环烷基（可能部分不饱和）、单环或双环3至11成员杂环烷基（可能部分不饱和）、包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，其中所述杂环烷基基团和包含至少一个杂芳基环的基团包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，所述基团Y未取代或被一个或多个取代基取代，包括其取代基中的一个或多个具有孤对电子的氮原子；Z代表包含至少一个芳基或杂芳基环的单环或双环基团，所述杂芳基环包含从氮、氧和硫中选择的一个或多个杂原子，该芳基或杂芳基基团未取代或被一个或多个取代基取代；包括所述化合物的互变异构体、所述化合物的两种互变异构体形式的混合物，以及所述化合物、其互变异构体或其两种互变异构体形式的药学上可接受的盐，其中Y包括一个或多个一级氨基-NH2，当X代表-(C=O)-或-(C=O)-NR3a-时，其中R3a代表氢或C1-C4烷基；这些化合物对于治疗增殖性疾病或疾病，如癌症，是有用的。

  公开号：

  WO2016128465A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 2-[4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidin-1-yl]acetate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、202.66 kPa 条件下， 反应 5.0h， 以83%的产率得到4-N-boc-amino-piperidine
  参考文献：
  名称：

  TERTIARY AMINES, MEDICAMENTS CONTAINING SAID AMINES, USE THEREOF AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用盐，具有有价值的药理特性，尤其是对上皮钠通道的抑制作用，以及其在治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病方面的用途。

  公开号：

  US20130316981A1

文献信息

• [EN] TERTIARY AMINES, MEDICAMENTS CONTAINING SAID AMINES, USE THEREOF AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] AMINES TERTIAIRES, MÉDICAMENTS CONTENANT LESDITES AMINES, LEUR UTILISATION ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013174757A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention relates to compounds of general formula (I), and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。
• US9078909B2
  申请人：——

  公开号：US9078909B2

  公开（公告）日：2015-07-14